Урсодекс® 250мг №100 капс.

Лекарственная форма

Капсулы, 250 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - кислота урсодеоксихолевая

(урсодезоксихолевая) 250 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк;

состав желатиновой капсулы: желатин, натрия лаурилсульфат, макрогол 6000, кислота уксусная ледяная, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером № 0, белого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Препараты для лечения заболеваний желчевыводящих путей. Желчные кислоты и производные. Урсодезоксихолевая кислота.

Код АТХ А05А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) всасывается в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке - посредством активного транспорта.

В зависимости от суточной дозы и имеющегося нарушения или состояния печени, в желчи накапливается все больше гидрофильной урсодезоксихолевой кислоты. В то же время, наблюдается относительное уменьшение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под воздействием кишечных бактерий происходит частичное расщепление препарата на 7-кето-литохолевую кислоту и литохолевую кислоту. У людей всасывается очень небольшое количество, которое сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется с желчью или, в конечном итоге, с калом.

Урсодезоксихолевая кислота метаболизируется в печени в тауриновый и глициновый конъюгаты. Период полувыведения 3,5 – 5,8 дня. Выводится с желчью приблизительно 50-70 % дозы, очень малое количество - с мочой.

Фармакодинамика

Урсодекс^® - гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.

Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. Обладая высокими полярными свойствами, УДХК образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавление синтеза в печени и понижение секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ними жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA- антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Показания к применению

- для растворения холестериновых рентгено-негативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при функционирующем желчном пузыре

- для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

- для лечения гепато-билиарных нарушений, связанных с муковисцидозом

у детей от 6 до 18 лет

В составе комплексной терапии:

- для лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) печени при отсутствии признаков декомпенсации

Способ применения и дозы

Перед применением Урсодекса^®, проконсультируйтесь с вашим лечащим врачом.

Для различных показаний к применению рекомендованы следующие ежедневные режимы дозирования:

Для лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза препарата зависит от массы тела больного, и варьируется от 3 до 7 капсул (14±2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарат следует разделить на протяжении дня. После улучшения показателей печени суточную дозу препарата можно принимать одни раз, вечером.

Капсулы следует принимать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Капсулы по 250 мг следует принимать регулярно. Применение капсул Урсодекса^® в дозировке 250 мг для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле Урсодекса^® ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку (увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Для растворения холестериновых желчных камней

В суточной дозе 10 мг/кг массы тела ежедневно, что соответствует:

2 капсулам Урсодекс^® у пациентов с массой тела до 60 кг

3 капсулам Урсодекс^® у пациентов с массой тела до 80 кг

4 капсулам Урсодекс^® у пациентов с массой тела до 100 кг

5 капсулам Урсодекс^® у пациентов с массой тела свыше 100 кг

Капсулы рекомендуется принимать один раз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.

Время необходимое для растворения желчных камней может варьироваться от 6 до 24 месяцев в зависимости от размера и состава камня. Каждые 6 месяцев следует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. При последующем осмотре следует проверить, не возник ли кальциноз камней. В случае если это произошло, лечение должно быть прекращено. Если размер камней по истечении 12 месяцев не сокращается, лечение продолжать не следует.

Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита

Назначают по 250 мг (1 капсула) ежедневно, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды вечером, перед сном. Курс лечения составляет 10-14 дней. В целом, длительность применения зависит от течения болезни.

Дети в возрасте 6-18 лет

Муковисцидоз

Доза: 20 мг/кг/сутки, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сутки, при необходимости

Побочные действия

Часто (≥1/100, < 1/10 человек)

- пастообразный стул

- диарея

Очень редко (< 1/10ˈ000 человек)

- сильные боли в области живота, с правой стороны во время лечения

первичного билиарного цирроза

- кальцинирование желчных камней

- декомпенсация цирроза печени, при лечении поздних стадий первичного

билиарного цирроза, которая регрессирует частично после отмены

препарата

- крапивница

Противопоказания

- острые воспалительные заболевания желчного пузыря или желчных

протоков, эмпиема желчного пузыря

- непроходимость желчных протоков (общих желчных протоков или

пузырных протоков)

- частые эпизоды печеночных колик

- рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные

камни

- нарушения сократимости желчного пузыря

- гиперчувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам

- детский возраст до 6 лет

- дети с атрезией желчевыводящих путей: неудачная порто-энтеростомия

или нарушение оттока желчи

Лекарственные взаимодействия

Урсодекс^® не следует применять одновременно с холестирамином, колестиполом, или антацидами, содержащими алюминий, поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту в кишечнике и, следовательно, ингибируют ее всасывание и эффективность. Если назначение препарата, содержащего какое-либо из вышеуказанных веществ, необходимо, то его прием следует осуществлять, как минимум, за 2 часа до или через 2 часа после приема капсул Урсодекса^®.

Циклоспорины

Циклоспорин повышает абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в тонком кишечнике, поэтому необходимо периодически контролировать уровень циклоспорина в крови и в случае необходимости – корректировать его дозы;

Ципрофлоксацин

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина;

Гиполипидемические препараты (клофибрат, безафибрат, пробуцол), эстрогены

Данные препараты могут снижать действие урсодезоксихолиевой кислоты, вследствие повышения уровня холестерина в желчи и стимулировать образование камней в желчном пузыре.

Особые указания

Препарат применять только под наблюдением врача.

На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4 недели следует контролировать функциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), далее такие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Мониторинг указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях, в частности – у пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза; кроме того, таким образом можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

Урсодекс^® не следует назначать при невозможности проведения холецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, при расстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.

Женщины при использовании капсул Урсодекс^® 250 мг для растворения холестериновых желчных камней должны использовать эффективный негормональный метод контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличить образование желчных камней.

При применении для растворения холестериновых желчных камней для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней следует проверять состояние желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине с помощью ультразвукового исследования или холецистографии каждые 6-10 месяцев. При наличии признаков кальцификации желчных камней лечение следует прекратить.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены препарата.

У пациентов с первичным билиарным циррозом, в редких случаях, клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может увеличиться зуд. В таких случаях доза капсул Урсодекс^® 250 мг должна быть уменьшена до одной капсулы Урсодекс^® 250 мг в день, а затем постепенно снова увеличена.

В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а в случае стойкой диареи лечение следует прекратить.

Беременность и период лактации

Достаточных данных о безопасности применения урсодезоксихолевой кислоты, в частности в Ι триместре беременности, нет. Препарат не следует применять в период беременности.

Перед началом лечения исключить беременность. Женщинам репродуктивного возраста препарат назначать только при условии надежной контрацепции.

Из-за отсутствия достоверных данных о способности урсодезоксихолевой кислоты проникать в грудное молоко, препарат не следует применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Женщинам детородного возраста, во время лечения Урсодексом^® рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким содержанием эстрогена.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет

Передозировка

При передозировке может быть диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении ее дозы, и соответственно ее большее количество экскретируется с фекалиями.

Лечение - уменьшение дозы препарата; в случае постоянной диареи – отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на восстановление баланса жидкости и электролитов.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Пачки помещают в коробки из картона.

Допускается текст из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту