Цетрин® 10мг №20 табл. п/плен. оболочкой

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - цетиризина гидрохлорид 10 мг

вспомогательные вещества: лактоза (450 mesh), крахмал кукурузный, повидон (K-30), магния стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне, диаметром (8.20 ± 0.20) мм и толщиной (3.50 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Антигитаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цитеризин.

Код АТХ R06AE07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.

Распределение фармакокинетических параметров, таких как плазменный пик концентрации (C_max) и площадь под кривой (AUC), носит унимодальный (только с одним пиком) характер у добровольцев. Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается интенсивному первичному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.

Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.

Особенности приема в разных популяциях

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.

Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.

Корректировка дозы необходима только пациентам с сопутствующим нарушением функции печени и почек.

Пациенты пожилого возраста

После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.

Педиатрическая популяция

Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов у детей от 6 до 12 лет и 5 часов у детей от 2 до 6 лет. У детей и младенцев от 6 до 24 месяцев период полувыведения уменьшается до 3.1ч.

Фармакодинамика

Цетиризин, представляет собой метаболит гидроксизина, являющимся потенциальным и селективным антагонистом периферических H₁-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vitro не выявлено сродства препарата к другим рецепторам,

В дополнение к анти-H₁-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет следующее противоаллергическое действие: при приеме в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует скопление эозинофилов в более поздней фазе аллергической реакции, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с аллергенами.

Цетиризин в дозе 5 и 10 мг значительно ингибирует проявления в виде волдырей и активные реакции, вызванные высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.

Имеются сообщения, что у детей от 5 до 12 лет не было обнаружено толерантности к антигистаминовому эффекту (проявления в виде волдырей и активных симптомов). При прекращении терапии цитиризином после повторного приема, нормальная реактивность кожного покрова к действию гистамина восстанавливается в течение 3 дней.

У пациентов с аллергическим ринитом с сопутствующей астмой легкой или средней степени тяжести, прием 10 мг цетиризина однократно в день уменьшал признаки аллергического ринита и не оказывал повреждающего влияния на функции легких. Исследования подтверждают безопасность применения цетиризина у аллергизированных пациентов с астмой легкой и средней степени тяжести.

При назначении цетиризина в максимальной дозе 60 мг в день в течение 7 дней статистически значимового удлинения интервала QT не выявлено.

Прием цетиризина в рекомендуемой дозе продемонстрировал улучшение качества жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Показания к применению

Для взрослых и детей старше 6 лет

• облегчение симптомов ринита и конъюнктивита при сезонном и круглогодичном аллергическом рините
• облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы

Способ применения и дозы

Дети от 6 до 12 лет

По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (дважды в сутки).

Взрослые и подростки от 12 лет и старше

10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).

Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному контролю симптомов.

Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.

Пожилые

Коррекция дозы у пожилых пациентов с сохраненной функцией почек не требуется.

Пациенты с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью

Данные по оценке соотношения польза/риск у пациентов с нарушенной функцией почек отсутствуют. Поскольку экскреция цетиризина осуществляется преимущественно через почки, в случае отсутствия альтернативного пути лечения, интервал дозирования должен подбираться индивидуально в соответствии с состоянием почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы препарата. Для использования данной таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:

(140 – возраст [лет] × вес [кг])

KK = ------------------------------------------------- × (0.85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела.

Печеночная недостаточность

Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.

Педиатрическая популяция

Таблетки цитеризина не следует применять у детей младше 6 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.

Дети с 6 до 12лет: 5 мг дважды в сутки (по ½ таблетки 2 раза в сутки)

Подростки старше 12 лет: 10 мг однократно в день (1 таблетка).

Побочные действия

Цетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС. 

Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферических Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, в отдельных случаях сообщалось о затрудненном мочеиспускании, нарушении аккомодации зрения и сухости во рту. Сообщалось о случаях отклонений в функции печени с повышением уровня печеночных ферментов, сопровождавшиеся повышением уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризином дигидрохлоридом.

Перечень побочных явлений:

Имеются сообщения о следующих нежелательных реакциях при приеме 10 мг цетиризина при уровне от 1% и выше.

Несмотря на то, что статистически более часто сонливость развивалась при приеме цетиризина, чем плацебо, большинство случаев было от легкой до средней степени тяжести. Объективные тесты других исследований продемонстрировали, что обычная повседневная активность не нарушалась при приеме в рекомендованных дозах у здоровых добровольцев.

Педиатрическая популяция

Нежелательные реакции с частотой от 1% и более у детей от 6 до 12 лет были следующими:

Постмаркетинговый опыт

В дополнение к случаям нежелательных явлений, наблюдавшихся во время проведения клинических исследований, о следующих случаях нежелательных явлений сообщалось по время постмаркетингового периода.

Частота развития нежелательных явлений определяется следующим образом: Очень часто (≥1/10); Часто (≥1/100 to <1/10); Нечасто (≥1/1,000 to <1/100); Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000); Очень редко (<1/10,000), Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных).

Со стороны кроветворной и лимфатической систем:

Очень редко (<1/10,000):

- тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы:

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- гиперчувствительность

Очень редко (<1/10,000):

- анафилактической шок

Метаболические расстройства:

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- повышение аппетита

Психические нарушения:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- ажитация

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- агрессия

- спутанность сознания

- депрессия

- галлюцинации

- бессонница

Очень редко (<1/10,000):

- тики

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- суицидальные мысли

Со стороны нервной системы:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- парестезии

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- конвульсии

Очень редко (<1/10,000):

- дисгевзия

- обморок

- тремор

- дистония

- дискинезия

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- амнезия

- нарушения памяти

Со стороны зрительного аппарата:

Очень редко (<1/10,000):

- расстройство аккомодации

Со стороны вестибулярного аппарата:

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- вертиго

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- тахикардия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- диарея

Со стороны гепатобилиарной системы:

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- отклонения функций печени (повышние уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, γ-ГТ и билирубина)

Со стороны кожных покровов:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- зуд

- сыпь

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- крапивница

Очень редко (<1/10,000):

- ангионевротический отек

- токсикодермия

Расстройства выделительной системы:

Очень редко (<1/10,000):

- дизурия

- энурез

Неизвестно (невозможно провести оценку частоты на основании имеющихся данных):

- задержка мочеиспускания

Общие расстройства:

Нечасто (≥1/1,000 to <1/100):

- астения

- недомогание

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- отеки

Редко (от ≥1/10,000 до <1/1,000):

- увеличение веса

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному компоненту или любому компоненту препарата, а также к гидразину или любым производным пиперазина

- пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин

- пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, врожденной недостаточностью Lapp-лактазы или нарушением всасывания глюкозы/галактозы

- детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Ввиду фармакокинетических, фармакодинамических параметров и профиля переносимости цетиризина взаимодействия с данным антигистаминым препаратом не предполагается. В настоящее время отсутствуют данные о фармакодинамических и о значимых фармакокинетических взаимодействиях в исследованиях лекарственного взаимодействия, особенно с псевдоэфедрином или теофиллином (400мг/день). Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, несмотря на то, что скорость абсорбции снижается.

У чувствительных пациентов сопутствующее применение алкоголя или других препаратов, подавляющих активность ЦНС, может привести к снижению концентрации и внимания, несмотря на то, что цетиризин не потенцирует действие алкоголя (0,5 г/л).

Особые указания

В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.

Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, повреждение спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Следует соблюдать осторожность при применении у больных с эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.

Кожные аллергические пробы проявляются замедленно при приеме антигистаминных препаратов, в связи с чем требуется выдерживание периода вымывания (3 дня) перед проведением проб.

Лактоза

Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа либо глюкозно-галактозной мальабсорбцией не рекомендуется принимать таблетки цетиризина, покрытые оболочкой, в связи с содержанием лактозы.

Применение у педиатрической популяции

Применение цетиризина в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется у детей младше 6 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности препарата.

Период беременности

Данные по применению цетиризина при беременности не предполагают токсичности для матери или для эмбриона/плода при приеме в дозах, превышающих терапевтические.

Исследования на животных не показали прямого или косвенного вредного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родовой процесс или постнатальное развитие. Тем не менее следует соблюдать осторожность при применении у беременных.

Период лактации

Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, варьирующих от 25% до 90% от содержащихся в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Следовательно, при назначении цетиризина в период лактации необходимо соблюдать осторожность.

Фертильность

Данные по влиянию на фертильность у человека отсутствуют, однако поводов для беспокойства относительно безопасности приема не было. Данные, полученные на животных, показывают отсутствие причин для беспокойства относительно влияния на репродуктивные функции у человека.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Объективные измерения способности к вождению, скрытой сонливости и способности к управлению механизмами не показали клинически значимых отклонений при приеме в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство. При развитии сонливости после приема препарата следует воздержаться от вождения транспортного средства и работы с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы

Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном, связаны с нарушениями со стороны ЦНС или с эффектами, наличие которых предполагает проявление антихолинергического эффекта.

Нежелательные явления, выявленные после приёма дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.

Лечение

Не существует известных конкретных антидотов для цетиризина.

При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Удаление цетиризина посредством диализа является неэффективным.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 или 3 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту