Тромбо АСС® 75мг №100 табл. п/плен. обол. киш.-раств.

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, 75 мг

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацетилсалициловая кислота 75 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный; состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1: 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции)

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха, диаметром (7.1 + 0.2) мм и толщиной от 3.4 до 4.0 мм

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота. Код АТХ В01АС06

Показания к применению

- острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

- первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение (ИМТ>30), курение, пожилой возраст);

- профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к

нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ

- кровоизлияние в головной мозг

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения и в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение
• склонность к кровотечению, геморрагический диатез (дефицит витамина К, нарушение свертываемости крови, гемофилия, тромбоцитопения)
• нефролитиаз, тяжелая почечная недостаточность (СКФ <0,2 мл / с (10 мл/мин)
• тяжелая почечная недостаточность
• тяжелая печеночная недостаточность

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП

• тяжелая сердечная недостаточность

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

• последний триместр беременности, период лактации (см. раздел беременность и лактация)
• детский и подростковый возраст до 18 лет
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг и более в неделю
• подагра
• гипероксалурия.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Противопоказанные взаимодействия

Метотрексат

Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата.

Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек).

Пероральные антикоагулянты

Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Ингибиторы АПФ

Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов.

Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ.

Ацетазоламид

Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может

привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружающие ткани.

Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический

ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпное, спутанность сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон

Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (> 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты.

Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты.

Клопидогрел, тиклопидин

Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации.

Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид

Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.
Эффект: повышенный риск кровотечения.

Гепарин
Возможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов.

Эффект: повышенный риск кровотечения.

Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.
НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб)

Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Ибупрофен
Одновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК.

Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид
Возможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида.

Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида.

Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона

При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних.

Хинидин
Возможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.
Эффект: удлиненное время кровотечения.

Спиронолактон
Возможный механизм: модифицированный эффект ренина.
Эффект: снижение эффективности спиронолактона.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.
Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.
Вальпроат
Возможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.
Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта).

Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата.

Дигоксин

За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Противодиабетические препараты

Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.
Эффект: гипогликемия

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК

Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия.

Вакцина против ветряной оспы

Механизм: неизвестен.

Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе.

Этанол

Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

Метамизол

При одновременном применении метамизола и ацетилсалициловой кислоты метамизол может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства.

Специальные предупреждения

Тромбо АСС ^® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях:

• анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВП
• прочие аллергические реакции (сопровождающиеся кожными реакциями, сыпью, крапивницей), сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа

(поллиноз), хронические заболевания органов дыхания

• Тромбо АСС ^® может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности.
• наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений
• функциональные нарушения со стороны печени или почек
• сопутствующее применение антитромботических препаратов
• гипопротромбинемия в анамнезе
• недосточность витамина K
• тромбоцитопения
• при совместном применении с антикоагулянтами

- у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) Тромбо АСС ^® может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии.

Необходимо прекратить прием Тромбо АСС ^® за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений.

Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов.

Тромбо АСС ^® снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию.

Пациентам с врожденной непереносимостью лактозы противопоказан прием Тромбо АСС ^®.

При лечении препаратом Тромбо АСС^® не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Применение в педиатрии

Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе.

Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход. В этой связи Тромбо АСС ^® противопоказан у детей и подростков младше 18 лет.

Фертильность
Применение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым.

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность.

Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким. С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Тромбо АСС ^® в дозе 50-100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза.

В третьем триместре назначение АСК могут вызывать

у плода:

- сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий);

- почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости;

у матери и плода в конце беременности:

- увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов;

- подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов.

В связи с вышеизложенным применение АСК противопоказано в III триместре у беременных женщин. Более высокие дозы (более чем 100 мг) ацетилсалициловой кислоты противопоказаны во все три триместра беременности.

Лактация

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Несмотря на то, что вредного действия на ребенка еще не установлено, нельзя исключать риск возникновения ингибирования агрегации тромбоцитов. Краткосрочный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами.

Тромбо АСС^® не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

Рекомендации по применению

Способ применения и дозы

Метод и путь введения

Таблетки Тромбо АСС^®, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи в одно и тоже время суток.

Прием АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, снижает ее побочное действие на слизистую оболочку желудка. Для сохранения целостности пленочного покрытия таблетку не рекомендуется делить.

Режим дозирования

Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.
Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия

150 - 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов.

Профилактика повторных тромбозов

150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.

Пациенты старше 50 лет

Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно.

При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза 300 мг.

Препарат рекомендуется принимать длительно в низких дозах. Дозу и продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Как правило, следует различать хроническую передозировку АСК, сопровождающуюся нарушениями преимущественно со стороны нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (отравление салициловой кислотой или её соединениями), и острое отравление.

Симптомы острого отравления: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже при терапевтических дозах может возникать респираторный алкалоз на фоне учащенного дыхания. Он компенсируется повышенным выделением гидрокарбоната почками, поэтому pH крови остается в нормальном диапазоне значений. При токсических дозах такая компенсация является недостаточной, поэтому pH крови и концентрация гидрокарбоната снижаются. Значения pCO₂ крови могут оставаться в норме. Внешние признаки указывают на клиническую картину метаболического ацидоза. На самом деле такие проявления являются сочетанием респираторного и метаболического ацидоза, причинами которого являются: нарушение дыхания, вызванное токсическими дозами, кумуляция кислоты, частично по причине пониженной почечной экскреции (серная и фосфорная кислота, а также салициловая, молочная, ацетоуксусная кислота и т.д.), вызванной нарушением углеводного обмена. Кроме того, нарушается электролитный баланс и возникает обширная потеря калия.

Острое отравление легкой или умеренной степени (200-400 мкг/мл): нарушение кислотно-щелочного баланса, возможно нарушение электролитного баланса (например, потеря калия), гипогликемия, сыпь на коже, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания.

Тяжелое отравление (более 400 мкг/мл): возможно развитие бредового состояния, тремора, одышки, повышенного потоотделения, эксикоза, гипертермии и комы.

Летальные отравления: смерть обычно наступает в результате остановки дыхания.

Лечение: выбор лечения при отравлении АСК основан на тяжести, стадии и клинических симптомах отравления. В качестве терапии принимают обычные меры по снижению всасывания активного вещества, контролю водного и электролитного баланса, а также нормализации нарушенной терморегуляции и дыхания.

Первоочередное внимание должно быть уделено мерам, способствующим выведению и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Помимо внутривенного введения растворов бикарбоната и калия хлорида, можно назначить диуретики. Моча должна быть щелочной для повышения степени ионизации салицилатов и снижения канальцевой реабсорбции.

Рекомендуется контроль pH крови, показателя pCO₂, уровня гидрокарбоната, калия и т.д. В тяжелых случаях может потребоваться интенсивная терапия (форсированный щелочной диурез, гемодиализ), прием диазепама при судорогах.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто:

• удлиненное время кровотечения
• ингибирование агрегации тромбоцитов
• изжога, кислотный рефлекс, боль в животе

Часто:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе, а также небольшие кровотечения из желудочно-кишечного тракта (микрокровотечения))
• геморрагический диатез
• головная боль
• бронхоспастический эффект у пациентов с астмой
• эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта
• бессонница

Нечасто:

• скрытое кровотечение
• вертиго (головокружение), сонливость
• звон в ушах
• ринит, одышка
• язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул)
• аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией)
• анафилактические реакции

Редко:

• повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы
• анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы), тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия
• внутримозговые кровотечения
• дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота
• желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация
• нарушения функции почек
• гипогликемия
• геморрагический васкулит

Очень редко:

• гипопротромбинемия (при высоких дозах), нейтропения, эозинофилия
• стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника
• пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)
• дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа).
• синдром Рейе

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных ячейковых упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности!

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта