Аспирин Кардио® 100мг №28 табл. п/о кишечно-раств.

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 300 мг 

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество:кислота ацетилсалициловая 100 мг или 300 мг, 

вспомогательные вещества: целлюлозы порошок, крахмал кукурузный, эудрагит L30D, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, тальк, триэтилцитрат.

Описание

Круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, скошенные к краю таблетки белого цвета, на изломе – однородная масса белого цвета, окружённая оболочкой того же цвета 

Фармакотерапевтическая группа

Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов исключая гепарин. Ацетилсалициловая кислота Код АТХ B01AC06

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика

Благодаря тому, что кишечнорастворимая оболочка таблеток Аспирина кардио^® устойчива к действию кислоты, выход активной субстанции происходит не в желудке, а в щелочной среде кишечника. За счет этого всасывание ацетилсалициловой кислоты отсрочено на 3-6 часов по сравнению с таблетками, не покрытыми кишечнорастворимой оболочкой.

До всасывания, во время и после всасывания ацетилсалициловая кислота превращается в основной метаболит – салициловую кислоту. Метаболиты выводятся, главным образом, через почки.

В дополнение к салициловой кислоте, основными метаболитами ацетилсалициловой кислоты являются коньюгат глицина и салициловой кислоты (салицилмочевая кислота), простые и сложные глюкуронидные эфиры салициловой кислоты (салицилфенилглюкуронид и салицилацетилглюкуронид) и гентизиновая кислота – производное окисления салициловой кислоты и ее глицинового конъюгата. Резидуальная ацетильная часть ацетилсалициловой кислоты подвергается частичному гидролизу при прохождении через слизистые оболочки желудочно-кишечного тракта. 

В зависимости от лекарственной формы, после приема внутрь ацетилсалициловая кислота (АСК) всасывается быстро и полностью. Максимальные плазменные концентрации ацетилсалициловой кислоты достигаются через 10-20 мин, салициловой кислоты – через 0.3-2 ч.

Выведение салициловой кислоты в большой степени зависит от дозы, так как метаболизм ее ограничен (период полувыведения варьирует от 2 до 30 ч). 

Период полувыведения ацетилсалициловой кислоты составляет всего несколько минут; период полувыведения салициловой кислоты – 2 ч и 4 ч после прием ацетилсалициловой кислоты в дозе 0,5 г и 1 г, соответственно; после однократного приема 5 г период полувыведения удлиняется до 20 ч. Связывание с белками плазмы человека зависит от концентрации и варьирует от 49% до более 70% (ацетилсалициловая кислота) и от 66% до 98% (салициловая кислота). После приема ацетилсалициловой кислоты салициловая кислота определяется в цереброспинальной жидкости. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Фармакодинамика

Ацетилсалициловая кислота необратимо подавляет агрегацию тромбоцитов; данный антитромбоцитарный эффект достигается ацетилированием циклооксигеназы, необратимо ингибирующей образование тромбоксана А₂ (простагландина, усиливающего агрегацию тромбоцитов и вызывающего спазм сосудов) в тромбоцитах. Эффект длительный и обычно продолжается в течение всех восьми дней жизни тромбоцита. 

Парадоксально, что ацетилсалициловая кислота так же ингибирует образование простациклина (простагландин, так же усиливающий агрегацию тромбоцитов, но расширяющий сосуды) в эндотелиальных клетках сосудов. Данный эффект носит транзиторный характер: сразу после вымывания ацетилсалициловой кислоты из крови ядросодержащие эндотелиальные клетки возобновляют продукцию простациклина. Как следствие, прием низкой дозы (<300 мг/сут) ацетилсалициловой кислоты 1 раз в сутки приводит к ингибированию тромбоксана А₂ в тромбоцитах без значимого нарушения формирования простациклина.

Ацетилсалициловая кислота относится к группе кислотообразующих нестероидных противовоспалительных препаратов и обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действиями. Механизм действия ацетилсалициловой кислоты заключен в необратимом ингибировании ферментов циклооксигеназы, участвующих в синтезе простагландинов.

Ацетилсалициловая кислота применяется перорально в более высоких дозах для лечения легкой до умеренной боли, повышенной температуры и острых и хронических воспалительных заболеваний (например, ревматоидный артрит).

Показания к применению

Аспирин кардио^Ò 100 мг:   

• нестабильная стенокардия – в рамках стандартной терапии
• острый инфаркт миокарда – в рамках стандартной терапии
• профилактика повторного инфаркта миокарда
• после операций и других вмешательств на артериях (например, после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной катетерной ангиопластики)
• профилактика транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта после манифестации предвестников заболевания
• синдром Кавасаки:
• для уменьшения воспаления в лихорадочный период
• для профилактического ингибирования агрегации тромбоцитов при аневризмах коронарных сосудов

Способ применения и дозы

Дозы

Нестабильная стенокардия 

1. Рекомендован прием 1 таблетки 100 мг Аспирина кардио^Ò, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки).

Острый инфаркт миокарда

1. Рекомендован прием 1 таблетки 100 мг Аспирина кардио^Ò, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки).

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1. Рекомендован прием 3 таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой Аспирина кардио^Ò 100 мг, 1 раз в сутки (эквивалентно 300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки) или 1 таблетки, покрытой кишечнорастворимой оболочкой  Аспирина кардио^Ò 300 мг,1 раз в сутки (эквивалентно 300 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки).

После операций и других вмешательств на артериях (например, после аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной катетерной ангиопластики)

1. Рекомендован прием 1 таблетки 100 мг Аспирина кардио^Ò, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки).

Наиболее благоприятное время для начала терапии, по-видимому, наступает через 24 часа после аортокоронарного шунтирования.

Для профилактики транзиторной ишемической атаки (ТИА) и инсульта после манифестации предвестников заболевания

1. Рекомендован прием 1 таблетки 100 мг Аспирина кардио^Ò, покрытой кишечнорастворимой оболочкой, 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг ацетилсалициловой кислоты в сутки).

Синдром Кавасаки

- Для снижения воспаления в лихорадочный период

Лечение следует начинать с дозы ацетилсалициловой кислоты  80-100 мг на кг массы тела в сутки, поделенной на 4 приема, на фоне лечения иммуноглобулинами.

- Для профилактического ингибирования агрегации тромбоцитов при аневризмах коронарных сосудов

Позднее (на 2-3 неделе заболевания) лечение необходимо продолжить приемом таблеток Аспирина кардио^Ò в дозе 3-5 мг на кг массы тела в сутки. 

Способ применения

Для приема внутрь

Таблетки Аспирина кардио^Ò, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, предпочтительнее принимать, по меньшей мере, за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, не следует измельчать, делить или разжевывать для обеспечения высвобождения активного вещества в щелочной среде кишечника.

Для лечения острого инфаркта миокарда первую таблетку следует раскусить или разжевать.

Аспирин кардио^Ò предназначен для длительного применения. Решение о длительности лечения должен принимать лечащий врач.

Побочные действия 

Часто (от ≥1/100 до <1/10)

- нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как изжога, тошнота, рвота, боли в животе и диарея

- незначительные кровопотери из желудочно-кишечного тракта (микрокровотечение)

Нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100) 

- язвы желудочно-кишечного тракта, крайне редко приводящие к перфорации 

- желудочно-кишечные кровотечения 

Длительное применение Аспирина кардио^Ò может приводить к железодефицитной анемии вследствие скрытой кровопотери из желудочно -кишечного тракта. 

- воспаление желудочно-кишечного тракта

Пациенту, у которого отмечается стул черного цвета (дегтеобразный) или рвота кровью, являющиеся признаками серьезного кровотечения из желудка, следует немедленно проинформировать об этом врача. 

- кожные реакции (в очень редких случаях вплоть до экссудативной мультиформной эритемы)

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000)

- реакции гиперчувствительности со стороны кожи, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Симптомы могут включать: артериальную гипотензию, приступы одышки, ринит, заложенность носа, анафилактический шок или ангионевротический отек)

Редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000) – очень редко (<1/10 000): 

- тяжелые кровотечения, такие как: кровоизлияния в мозг, особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертонией и/или принимающих одновременно антикоагулянты), которые в отдельных случаях могут угрожать жизни.

Очень редко (<1/10 000):

- гипогликемия

- ацетилсалициловая кислота в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты. Это может приводить к приступам подагры у предрасположенных к ней больных.

- повышение уровней показателей функции печени

- нарушение функции почек и острая почечная недостаточность

С неизвестной частотой (на основании доступных данных частота не может быть определена): 

- гемолиз и гемолитическая анемия у пациентов с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы (Г6ФД)

- кровотечения, например, носовые, десневые, кожные или из мочеполового тракта с возможным удлинением времени кровотечения. Данный эффект может продолжаться в течение 4-8 дней после применения препарата

Головная боль, головокружение, нарушение слуха, звон в ушах, спутанность сознания могут быть признаками передозировки препарата (см. раздел «Передозировка»). 

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет важное значение. Это способствует непрерывному мониторингу баланса польза/риск лекарственного препарата. 

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или к любому из вспомогательных веществ препарата
• бронхиальная астма в анамнезе, индуцированная приемом салицилатов или веществ аналогичного действия, особенно нестероидными противовоспалительными препаратами
• острый период язвенной болезни желудочно-кишечного тракта
• геморрагический диатез
• печеночная недостаточность
• почечная недостаточность
• тяжелая сердечная недостаточность при отсутствии адекватного лечения
• сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более
• детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлена)
• последний триместр беременности при суточной дозе выше 150 мг (см. раздел «Беременность и лактация»)

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффектов, способствующее повышению риска развития побочных эффектов:

• антикоагулянты / тромболитики: ацетилсалициловая кислота может повышать риск кровотечения при приеме перед тромболитической терапией. В этой связи у пациентов с запланированной тромболитической терапией следует обращать внимание на признаки наружного или внутреннего кровотечения (например, кровоподтеки)
• антитромбоцитарные препараты, например, тиклопидин, клопидогрель: возможно увеличение времени кровотечения
• другие нестероидные противовоспалительные препараты и противоревматические средства в целом: повышен риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений
• системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона для заместительной терапии болезни Аддисона: повышен риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта 
• алкоголь: повышает риск желудочно-кишечных язв и кровотечений
• дигоксин: повышенный уровень в плазме крови
• противодиабетические средства: возможно снижение уровня глюкозы в крови 
• метотрексат: снижение выведения и вытеснение салицилатами из связи с белками плазмы
• вальпроевая кислота: вытеснение салицилатами из связи с белками плазмы
• селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышен риск желудочно-кишечных кровотечений из-за синергизма действия

Ослабление эффектов

• антагонисты альдостерона (спироналоктон и канреноат)
• петлевые диуретики (например, фуросемид)
• антигипертензивные препараты (особенно ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ))
• урикозурические препараты (например, пробенецид, бензбромарон)
• НПВП: одновременный прием (в один и тот же день) некоторых НПВП, таких как ибупрофен или напроксен, может ослаблять необратимый антитромбоцитарный эффект ацетилсалициловой кислоты. Клиническая значимость данного взаимодействия неизвестна. Лечение пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском некоторыми НПВП, такими как ибупрофен или напроксен, может снижать кардиопротективный эффект ацетилсалициловой кислоты.

Следовательно, пациенты не должны применять Аспирин кардио^Ò в сочетании с каким-либо из вышеперечисленных препаратов, за исключением случаев, когда лечащий врач настаивает на их приеме.

Особые указания 

Препарат следует применять под тщательным медицинским наблюдением при: 

• гиперчувствительности к анальгетикам, противовоспалительным, противоревматическим препаратам или другим аллергенным веществам (см. раздел «Противопоказания»)
• одновременном приеме с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), такими как ибупрофен или напроксен, которые могут ослабить антитромбоцитарный эффект ацетилсалициловой кислоты. Пациентам следует рекомендовать обратиться к лечащему врачу, если они принимают ацетилсалициловую кислоту или собираются начать прием любого НПВП (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»)
•  
• других аллергических состояниях: кожные реакции, зуд, крапивница, бронхиальная астма, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа (полипы носа), хронические заболевания дыхательных путей
• совместном применении с антикоагулянтами
• наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений
• нарушении функции печени
• нарушении функции почек или кровообращения (например, при поражении сосудов почек, застойной сердечной недостаточности, уменьшении объема циркулирующей крови, больших хирургических вмешательствах, сепсисе или массивных кровотечениях), поскольку ацетилсалициловая кислота может дополнительно повысить риск дисфункции почек или острой почечной недостаточности
• хирургических вмешательствах (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракция зуба): может повышаться вероятность кровотечения
• тяжелой форме недостаточности глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы; ацетилсалициловая кислота может индуцировать гемолиз или гемолитическую анемию. К факторам, которые могут повышать риск гемолиза, относятся, например, высокие дозы препарата, лихорадка или острые инфекции.

Другие меры предосторожности

АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты, что может спровоцировать атаку подагры у предрасположенных к ней лиц.

Дети и подростки

Аспирин кардио^Ò не следует применять у детей и подростков с лихорадочными состояниями, за исключением случаев настоятельной рекомендации врача и неэффективности других методов лечения. Продолжительная рвота на фоне таких заболеваний может быть признаком синдрома Рея – очень редкого, но угрожающего жизни заболевания, которое требует немедленной медицинской помощи.

Эффективность и безопасность Аспирин кардио^Ò у детей и подростков до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. В этой связи, Аспирин кардио^Ò не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет. 

Препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не следует принимать в течение длительного времени или в высоких дозах без консультации с врачом. 

Беременность

Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать неблагоприятное влияние на течение беременности и/или развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и пороков развития при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения. Предыдущий опыт применения ацетилсалициловой кислоты в суточных дозах 50-150 мг во втором и третьем триместрах беременности не показал доказательств торможения родовой деятельности, повышенной склонности к кровотечению или преждевременному закрытию артериального протока. Для суточных доз 150-300 мг такой информации нет. В последнем триместре беременности назначение анальгетических доз АСК, в результате ингибирования синтеза простагландинов, может увеличивать период беременности, приводить к подавлению родовой деятельности, а с 28-30 недель беременности – к преждевременному закрытию артериального протока. В этих дозах также может наблюдаться повышенная тенденция к кровотечениям как у матери, так и у ребенка, а так же повышенная частота внутричерепных кровоизлияний у недоношенных детей, если АСК была назначена незадолго до рождения.

1 и 2 триместр

Во время первого и второго триместров беременности Аспирин кардио^Ò следует назначать только в суточных дозах до 300 мг, при наличии строгих показаний.

3 триместр

Суточная доза до 150 мг АСК в 3 триместре так же должна быть назначена только при экстренных показаниях. В последнем триместре беременности применение Аспирин кардио^Ò в суточных дозах 150 мг и выше противопоказано.

Лактация

Небольшие количества ацетилсалициловой кислоты и ее метаболитов проникают в грудное молоко. К настоящему моменту не сообщалось о вредных действиях на ребенка, поэтому прекращения грудного вскармливания не требуется, если суточная доза не превышает 150 мг. При приеме высоких доз (более 150 мг в сутки) грудное вскармливание следует прекратить. 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Ацетилсалициловая кислота не влияет на способность управлять транспортным средством или механизмами.

Передозировка

Следует различать хроническую передозировку ацетилсалициловой кислоты с проявлениями преимущественно со стороны центральной нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота («салицилизм»), и острую интоксикацию.

Острая интоксикация

Основным проявлением острой интоксикации является тяжелое нарушение кислотно-основного равновесия. Даже на фоне терапевтических доз развивается респираторный алкалоз как следствие усиленного дыхания. Данное состояние компенсируется повышенным выведением бикарбонатов с почками, приводящим к нормализации рН крови. В токсических дозах компенсации недостаточно; рН и концентрации бикарбонатов в крови снижаются. Уровень плазменного РСО₂ на время остается в пределах нормы. Клиническая манифестация симптомов обусловлена метаболическим ацидозом, однако в действительности, имеет место сочетание респираторного и метаболического ацидоза. Причины: ограничение дыхания, обусловленное токсическими дозами, накопление кислот (серная, фосфорная, салициловая, молочная, ацетоуксусная), отчасти обусловленным сниженной почечной экскрецией как следствие нарушенного метаболизма углеводов. В дополнение нарушается электролитное равновесие; происходит массивная потеря калия.

Симптомы острой интоксикации: 

Симптомы более легкой интоксикации (200-400 мкг/мл): 

В дополнение к нарушенному кислотно-основному и электролитному равновесию (например, потеря калия) наблюдались гипогликемия, кожная сыпь и желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушение зрения и слуха, головные боли, головокружение и спутанность сознания.

Симптомы тяжелой интоксикации (выше 400 мкг/мл): 

могут развиться делирий, тремор, затруднение дыхания, потливость, дегидратация, гипертермия и кома.

При интоксикации с фатальным исходом смерть обычно наступает вследствие дыхательной недостаточности.

Лечение: терапевтические меры в отношении интоксикации ацетилсалициловой кислотой зависят от распространенности, стадии и клинических симптомов интоксикации. Они включают стандартные меры снижения всасывания активного вещества, мониторинг водно-электролитного баланса, нарушенных температурной регуляции и дыхания. Лечение направлено на ускорение выведения препарата и восстановление водно-электролитного и кислотно-основного равновесия. Назначаются инфузии растворов натрия гидрокарбоната и калия хлорида с диуретиками. Реакция мочи должна быть щелочной, чтобы повысить степень ионизации салицилатов и снизить скорость обратной диффузии в канальцы.

Настоятельно рекомендуется контроль рН, РСО₂. гидрокарбоната, калия и др.) в тяжелых случаях может потребоваться гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 14 или 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки полипропиленовой и фольги алюминиевой. 

По 2 контурные ячейковые упаковки, содержащие 14 таблеток или по 3 контурные ячейковые упаковки, содержащие 10 таблеток помещают в коробку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению на  государственном  и русском  языках.

Срок хранения

5 лет

Не использовать после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Условия отпуска 

Без рецепта

Производитель

Байер АГ, Леверкузен, Германия