Моносан 40мг №30 таблетки

УТВЕРЖДЕНА

Приказом Председателя

РГУ «Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг

Министерства здравоохранения

Республики Казахстан» «____»______________201__г.

№ ______________

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Моносан®

Торговое название

Моносан®

Международное непатентованное название

Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма

Таблетки 20, 40 мг

Состав

активное вещество - изосорбида мононитрат 20 и 40 мг (эквивалентно изосорбиду-5-мононитрату, разбавленного лактозой 25 или 50 мг),

вспомогательные вещества: лактоза гранулированная: 75 мг и 150 мг соответственно, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого цвета, с риской для разлома, диаметром 7.0 мм (для дозировки 20 мг) или 9.0 мм (для дозировки 40 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Вазодилататоры для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты.

Изосорбида мононитрат.

Код АТХ С01DA14

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Изосорбид-5-мононитрат - это фармакологически активный метаболит изосорбида динитрата, не метаболизирующийся в печени. Обладает высокой биодоступностью – около 100%, поэтому наблюдается прямая связь дозы с концентрацией препарата в плазме крови и фармакодинамическим действием. Максимальная концентрация в плазме крови после перорального приема достигается через 5 часов после приема. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10-80 мг имеет линейный характер, и, в отличие от изосорбида динитрата, при первом прохождении через печень не подвергается биотрансформации. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после перорального приема невелики. Период полувыведения – 4-6 часов. Эффективный уровень изосорбида-5-мононитрата в крови около 100 нг/мл. Изосорбид-5-мононитрат почти полностью метаболизируется в печени. Метаболиты являются неактивными.

Средний период полувыведения из плазмы после приема препарата составляет 5 часов. Препарат выводится почками практически полностью в виде метаболитов. Только 2% препарата выводится почками в неизменном виде.

Почечный клиренс препарата 1,8 л/мин.

Развитие толерантности

Несмотря на отсутствие изменений в режиме дозирования и постоянные концентрации нитратов, было отмечено снижение эффективности препарата. Возникшая толерантность исчезает в пределах 24 часов после прекращения лечения. При прерывистом режиме лечения развитие толерантности не отмечалось.

Фармакодинамика

Обладает антиангинальным действием, которое связано с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен, благодаря которому происходит депонирование крови в объемном русле, снижается возврат крови к сердцу, что приводит к падению давления наполнения левого желудочка с уменьшением ударного объема, понижается давление в легочной артерии, частично разгружается малый круг кровообращения и снижается конечно-диастолическое давление в левом желудочке) и постнагрузки (расширение артериол вызывает снижение общего периферического сосудистого сопротивления), а также с непосредственным вазодилатирующим воздействием на крупные коронарные артерии.

Кроме того, уменьшение преднагрузки вызывает снижение напряжения стенок левого желудочка, что приводит к увеличению субэндокардиального и интрамурального кровотока: в результате снижения конечно-диастолического и конечно-систолического давления в левом желудочке уменьшаются размеры сердца, укорачивается период изгнания.

Расширение крупных эпикардиальных коронарных артерий увеличивает поступление крови, обогащенной кислородом, в области ишемии и ишемического повреждения, что может восстанавливать жизнеспособность «оглушенного» миокарда и ограничивать зону некроза, открытие коллатералей способствует улучшению перфузии крови в области ишемизированного миокарда, возможно, имеет место и прямое метаболическое действие на миокард.

Кроме того, происходит ингибирование агрегации тромбоцитов, снижение внутритромбоцитарного синтеза тромбоксана.

Показания к применению

- профилактика и длительное лечение стенокардии

Способ применения и дозы

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после еды. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Для всех показаний режим дозирования устанавливают с учетом индивидуальной чувствительности и в зависимости от тяжести заболевания. Лечение начинают с низкой дозы, медленно увеличивая ее до необходимого уровня. Начальная доза - 10-20 мг 1- 2 раза в день. Минимальная разовая доза 10 мг. Затем дозу постепенно повышают до 20-40 мг 1-2 раза/сутки.

Интервал между приемами разовых доз должен составлять не менее 8 ч. В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии разовую дозу препарата можно увеличить до 60-80 мг/сутки при той же кратности приема. Максимальная суточная доза - 80 мг. При вариантной стенокардии с частыми ночными приступами препарат следует принимать утром и непосредственно перед сном. Прекращение лечения должно быть не резким, а постепенным, поскольку не исключен "феномен отмены".

Побочные действия

Выделяют следующие категории частоты возникновения побочных эффектов: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000); неизвестно (невозможно установить на основании имеющихся данных).

Со стороны центральной нервной системы:

Очень частые: «нитратная» головная боль, головокружение.

Частые: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто: преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Очень редко: Обострение стенокардии, брадиаритмия, ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы:

Очень редкие: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Заболевания кожи и подкожных тканей

Очень редкие: Аллергические кожные реакции - кожная сыпь.

Неизвестно:эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Противопоказания

- известная гиперчувствительность к органическим нитратам или вспомогательным веществам препарата

• одновременный прием ингибитора фосфодиэстеразы силденафила (виагра), поскольку силденафил потенцирует антигипертензивное действие нитратов

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое давление менее 90 мм рт.ст.)

• острая стадия инфаркта миокарда

• острая левожелудочковая недостаточность

• острое нарушение кровообращения (шок, в том числе, кардиогенный, сосудистый коллапс)

• гиповолемия

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

• тампонада полости перикарда, констриктивный перикардит

• внутричерепные кровоизлияния, геморрагический инсульт, черепно-мозговые травмы

• тяжелый аортальный и субаортальный стеноз, тяжелый митральный стеноз

• закрытоугольная глаукома

• выраженная анемия

- беременность (I триместр) и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- наследственная непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы и дефицита Лапп лактозы.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении Моносан® повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

При сочетанном применении барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в плазме крови.
При одновременном приеме изосорбида мононитрата с вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, новокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, дигидроэрготамином возможно усиление антигипертензивного действия.

При комбинации амиодарона, пропранолола, блокаторов медленных кальциевых каналов (верапамил, нифедипин и др.), ацетилсалициловой кислоты с изосорбида мононитратом возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида мононитрата с бета-адреностимуляторами, альфа-адреноблокаторами (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (развитие тахикардии, чрезмерного снижения артериального давления).

При комбинированном применении изосорбида мононитрата с м-холиноблокаторами (атропин) увеличивается вероятность повышения внутриглазного давления.

При одновременном приеме адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства снижают всасывание изосорбида мононитрата из желудочно-кишечного тракта.

Изосорбида мононитрат ослабляет терапевтический эффект норадреналина, ацетилхолина, гистамина.

При одновременном приеме изосорбида мононитрата с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно ослабление их действия.

Применение алкоголя усиливает гипотензивное воздействие препарата.

Особые указания

Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и при остром инфаркте миокарда.

В начале лечения часто могут возникать головные боли ("нитратная" головная боль), которые обычно самостоятельно исчезают через несколько дней при продолжении лечения. В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

У пациентов с лабильностью кровообращения могут проявиться симптомы острой сосудистой недостаточности уже при первом приеме препарата. Эти симптомы, как например, вызываемые нитратами головные боли, можно предотвратить, если начинать лечение с более низких доз.

В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить лекарственные средства, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

При длительном непрерывном применении изосорбида мононитрата в высоких дозах возможно развитие толерантности к препарату, а также возникновение перекрестной толерантности по отношению к другим нитратам. Поэтому лечение высокими дозами следует проводить с перерывами на 24-48 ч или после 3-6 недель регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя изосорбид мононитрат другими антиангинальными лекарственными средствами.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание развития синдрома отмены.

Необходимо с осторожностью назначать больным с сахарным диабетом.

Применение в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлена.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в период беременности и лактации возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка и плода.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Моносан® особенно на начальной стадии лечения может влиять на деятельность, требующую повышенного внимания (вождения транспорта и управление потенциально опасными механизмами), поэтому следует соблюдать осторожность при выполнении этих действий.

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокружение, тахикардия, гипертермия, гиперемия кожи, потливость, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия), гиперпноэ, диспноэ, брадикардия, судороги, зрительные расстройства, повышение внутричерепного давления, коллапс, обморок, паралич, кома.

Лечение: симптоматическое, придание горизонтального положения с приподнятыми ногами, оксигенотерапия, в случае использования большого количества таблеток – промывание желудка. Цианоз, вызванный метемоглобинемией, устраняется применением внутрь или внутривенно аскорбиновой кислоты 1 г, внутривенно - 1% раствора метилтиониния хлорида (метиленового синего) в дозе 1-2 мг/кг массы тела, при необходимости – повторного введения в дозе 2 мг/кг с интервалом 1 ч, оксигенотерапии, гемодиализа, переливания крови.

При тяжелой артериальной гипотензии - внутривенно фенилэфрин (эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре

не выше 25 0С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель / Держатель РУ

«ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.»

Телчска 377/1, Михле 140 00 Прага 4

Чешская Республика

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»

город Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, улица Асанбай Аскаров, дом 21/1, н.п. 1 а; телефон 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz