Просульпин 50мг №30

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Просульпин^®

Торговое название

Просульпин^®

Международное непатентованное название

Сульпирид

Лекарственная форма

Таблетки 50 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - сульпирид 50 мг

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат,

кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза К4М, метилгидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, тальк

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, диаметром около 7 мм (для дозировки 50 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики (антипсихотики).

Бензамиды. Сульпирид

Код ATX N05AL01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Сульпирид абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биологическая доступность сульпирида после перорального применения составляет около 35 % с разбросом от 10 до 75%, т.е имеются значительные индивидуальные различия. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-6 часов. Объем дистрибуции в состоянии равновесия составляет 1,0-1,1 л/кг. Связываемость сульпирида плазматическими белками составляет менее чем 40 %, сульпирид проникает в эритроциты посредством пассивной диффузии, его концентрация в плазме и в эритроцитах соизмеримы. В отличие от этого концентрация сульпирида в спинномозговой жидкости низкая и составляет в среднем около 13 % (4-29 %) сывороточной концентрации. Сульпирид выводится из организма в неизменной форме посредством мочи. Низкая абсорбция сульпирида в ЖКТ способствует тому, что после перорального применения с мочой выделяется только 25-50 % дозы, а остаток элиминируется со стулом. Плазматический период полувыведения составляет 7-9 часов. Сульпирид выделяется почками исключительно посредством гломерулярной фильтрации. Общий плазматический клиренс сульпирида достигает у людей с нормальной функцией почек 90-210 мл/мин после перорального применения. Почечный клиренс сульпирида достигает несколько меньших величин, чем общий плазматический клиренс (Cl_ren 80-130 мл/мин). Величины клиренса сульпирида и клиренса криатинина практически одинаковы. На основании величин клиренса креатинина, или же креатинемии, рекомендуется изменять режим дозировок сульпирида у людей с недостаточностью функции почек. У пациентов с нарушением функции почек биологический период полувыведения более длительный. Замедление выделения сульпирида при нарушении функции почек сопровождается присутствием коньюгатов сульпирида с глюкуроновой кислотой в моче. У пациентов с гемодиализом необходимо принимать во внимание, что гемодиализ в значительной мере выводит сульпирид из крови. Уровни концентрации сульпирида в материнском молоке в 2–6 раз превышают его концентрацию в плазме. Суточный прием сульпирида с материнским молоком младенцем оказывается достаточным для того, чтобы значительно повысить его плазматический пролактин.

Фармакодинамика

Сульпирид является наиболее известным представителем нейролептиков бензамидной группы. Механизм воздействия антипсихотических препаратов бензамидового ряда состоит в их специфической центральной и периферической блокаде дофаминовых D₂ и D₃ рецепторов, которые характеризуются пространственной избирательностью в отношении целевых мезолимбической и тубероинфундибулярной областей. Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы в тубероинфундибулярной системе, что приводит к значительному повышению уровня пролактина и обладает центральным антиэметическим эффектом (угнетение рвотного центра) за счет блокады дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра..

Степень блокирования дофаминовых D₂ рецепторов бензамидами при ПЭT (позитронной эмиссионной томографии) обследовании, колеблется в пределах 60 – 80 %; после применения сульпирида в дозе 400 мг - составляет 75 %. В низких дозах сульпирид может применяться как дополнительное средство при лечении психосоматических заболеваний. Высокое сродство бензамидов к дофаминовым D₃ рецепторам можно объяснить их пространственной селективностью, или доминированием этих рецепторов в лимбической системе. Для большинства бензамидов является характерным бифазическое влияния на дофаминовую нейротрансмиторную систему – при низких дозах они являются антагонистами пресинаптических D₂/D₃ авторецепторов и вызывают повышение синтеза и высвобождения дофамина в синаптическую область, при высоких дозах препарата происходит блокирование постсинаптических D₂/D₃ рецепторов и снижение трансмиссии дофамина. Повышенное высвобождение дофамина при низких дозах определяет его эффективность при негативных психотических симптомах и депрессивных признаках; блокада постсинаптических D₂/D₃ рецепторов приводит к угнетению продуктивных психотических симптомов. Различия в воздействии сульпирида определяют и различия спектра терапевтических эффектов и терапевтического использования сульпирида как нейролептика при высоких дозах и как антидепресанта и средства против головокружения при низких дозах.

Показания к применению

- Шизофрения с продуктивной и негативной симптоматикой

- Депрессия: лечение психотической депрессии и тяжелых форм депрессии, когда лечение с применением других антидепрессантов было неуспешным

- Головокружение: периферическое системное головокружение в случае неэффективности обычного лечения.

Способ применения и дозы

Острые и хронические психозы:

• с преобладанием негативной симптоматики: Общепринятый диапазон доз составляет 200-600 мг/сутки. Рекомендуемая начальная доза составляет 200 мг 3 раза в день, и в зависимости от клинического ответа провести коррекцию дозы.
• с преобладанием продуктивной симптоматики: рекомендуемый диапазон доз от 600 - 1000 мг / сут, разделенные на 3 дневные приема. Максимальная доза - 1600 мг / сут. В зависимости от клинического ответа рекомендуется, уменьшить количество вводимого сульпирида до минимальной эффективной дозы.

Депрессия: Диапазон дозы составляет 150 - 300 мг/сут. Рекомендуется начинать с применением дозы 50 мг 3 раза в день, в зависимости от клинического ответа провести коррекцию дозы.

Головокружение: рекомендуется начинать с применением дозы 150 мг- 300 мг/сутки 3 раза в день, в зависимости от клинического ответа провести коррекцию дозы.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты:

У пожилых пациентов может быть повышена плазменная концентрация сульпирида, поэтому необходимо начинать лечение с более низкой начальной дозы и постепенно увеличивать дозу.

Пациенты с нарушением функции почек: в случае нарушения функции почек дозы должны быть скорректированы в соответствии с клиренсом креатинина на 35% - 70% от обычной дозы.

Способ применения

Препарат предназначен только для приема внутрь взрослым пациентам.

Таблетки проглатываются целиком и запиваются небольшим количеством воды. Препарат принимается независимо от приема пищи.

Побочные действия

Большинство побочных реакций, влияющих на клинические или лабораторные показатели носят дозозависимый характер. Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: Очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥ 1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000); неизвестно (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения

Неизвестно: нейтропения, агранулоцитоз

Со стороны сердца:

Редко: желудочковая аритмия, фибрилляция желудочков, тахикардия

Неизвестно: удлинение QT-интервала, аритмия типа "torsade de pointes", которая может привести к фибрилляции желудочков и остановке сердца; внезапная смерть.

Со стороны сосудистой системы:

Нечасто: ортостатическая гипотензия

Неизвестно: венозная эмболия, легочная эмболия, тромбоз глубоких вен, гипотония

Со стороны иммунной системы

Неизвестно: анафилактические реакции; крапивница, одышка, анафилактический шок

Со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия

Со стороны ЦНС:

Часто: бессонница, седация или сонливость, экстрапирамидные нарушения (эти симптомы проходящие при назначении антихолинэргического противопаркинсонного средства), паркинсонизм, тремор, акатизия.

Нечасто: гипертония, дискинезия, дистония

Редко: окулогирные кризы

Неизвестно: заторможенность, нейролептический злокачественный синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (были отмечены как и у всех нейролептиков после их введения более 3 месяцев. Применение антииаркинсонных препаратов является неэффективным или может вызвать ухудшение симптомов); судороги.

Со стороны метаболизма и питания:

Неизвестно: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (SIADH)

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: гиперсаливация.

Часто: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто: макуло-папулезная сыпь

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Неизвестно: спастическая кривошея, тризм

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния

Неизвестно:неонатальный синдром отмены препаратов

Репродуктивная система и нарушения груди

Часто: боль в груди, галакторея

Нечасто: увеличение груди, аменорея, фригидность, эректильная дисфункция.

Неизвестно: гинекомастия

Общие нарушения и изменения в месте введения.

Часто: увеличение веса

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях

Важное значение имеет сообщение о подозрительных побочных реакциях после авторизации лекарственного средства. Это позволяет продолжить мониторинг баланса пользы/ рисков лекарственного средства. Специалистам здравоохранения предлагается сообщить о любых подозреваемых побочных реакциях.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к сульпириду или компонентам препарата

- Пролактинзависимые опухоли (пролактинома гипофиза, рак молочной железы), гиперпролактинемия

- Kомбинация с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов, за исключением пациентов с болезнью Паркинсона

- Детский и подростковый возраст до 18 лет

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Противопоказанные комбинации:

с леводопой, противопаркинсоническими препараты (в том числе ропинирол): взаимный антагонизм эффектов между левоподой или антипаркинсоническими препаратами и нейролептиками. Если пациентам с болезнью Паркинсона крайне необходимого лечение с применением нейролептиков, то допускается прием сульпирида . При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, в таких случаях используют антихолинергические препараты.

Нерекомендуемые комбинации.

Этанол: этанол усиливает седативное воздействие нейролептиков.

Следует избегать приема алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

Сочетание с лекарственными средставми, которые могут вызвать желудочковую тахикардию типа torsades de pointes или продлить QT интервал или вызвать электролитный дисбаланс:

- Препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы, урежающие частоту сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды или препараты наперстянки.

- Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию: гипокалиемические диуретики, слабительные стимулирующие перистальтику кишечника, амфотерицин B (в/в), глюкокортикоиды, тетракозакиды.

Электролитный дисбаланс могут индуцировать также:

- антиаритмические препараты класса Ia, такие как хинидин, дисопирамид.

- антиаритмические препараты класса III, такие как амиодарон, соталол.

- другие препараты, такие как пимозид, галоперидол; метадон, имипраминовые антидепрессанты; литий, цизаприд, тиоридазин, эритромицин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин.

Сультоприд: повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно тахикардию типа torsades de pointes.

Взаимодействия, которое следует принимать во внимание.

С гипотензивными препаратами: гипотензивный эффект и повышение риска возникновения ортосатической гипотензии (адитивный эффект).

С препаратами, угнетающими центральную нервную систему, включая наркотические анальгетики и противокашлевые препараты, препараты для общего наркоза, седативные блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, барбитураты, бензодиазепины и другие анксиолитики, снотворные, седативные средства, антидипрессанты, гипотензивные средства центрального действия (клонидин и его производные).

Антацидные средства или сукральфат: абсорбция сульпирида снижается при одновременном приеме. Поэтому при совместном применении сульпирида необходимо соблюдать, как минимум, двухчасовой перерыв между их приемом.

Литий: литий повышает риск экстрапирамидных побочных эффектов. Рекомендуется отмена обоих препаратов при первых признаках нейротоксичности.

Особые указания

Особые меры предосторожности следует соблюдать:

• молодым женщинам с нерегулярным менструальным циклом
• гипертоникам и пациентам с выраженной гипотензией
• пациентам, имеющим в анамнезе сосудистые нарушения, в особенности нарушения коронарных сосудов (ангина пекторис), нарушение сердечной деятельности (сердечную недостаточность), злокачественный нейролептический синдром, глаукому, стеноз привратника желудка, ретенцию мочи, гипертрофию простаты, тенденцию к возникновению тромбозов.

Злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии Просульпин^® следует отменить, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома, описанного при применении нейролептиков (бледность кожных покровов, гипертермия, вегетативная дисфункция, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки вегетативной дисфункции, такие как: усиленное потоотделение и лабильное артериальное давление могут предшествовать наступлению гипертермии, и, следовательно, представлять собой ранние настораживающие признаки. Хотя такое действие нейролептиков может иметь идиосинкразическое происхождение, по-видимому, некоторые факторы риска могут предрасполагать к нему, например, дегидрация или органическое повреждение головного мозга.

Увеличение интервала Q-T: сульпирид удлиняет интервал Q-T в зависимости от дозы. Это действие, усиливает риск развития такой серьезной желудочковой аритмии, как «torsade des pointes» и более выражено при наличии брадикардии, гипокалиемии или врожденного, или приобретенного удлиненного интервала Q-T (комбинация с препаратом, вызывающим удлинение интервала Q-T).

Если клиническая ситуация позволяет, то рекомендуется до назначения препарата убедиться в отсутствии факторов, которые могут способствовать развитию такого типа аритмии:

- брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин;

- гипокалиемия;

- врожденное удлинение интервала Q-T;

- одновременное лечение препаратом, способным вызвать выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала Q-T.

За исключением случаев срочного вмешательства, больным, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется в процессе оценки статуса провести ЭКГ.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона.

У больных с нарушением почечной функции следует использовать уменьшенные дозы Просульпина и усилить контроль; при тяжелых формах почечной недостаточности рекомендуется проведение прерывистого курса лечения.

Контроль при лечении Просульпином должен быть усилен:

- у больных эпилепсией, так как судорожный порог может быть снижен;

-при лечении пожилых пациентов, проявляющих большую чувствительность к постуральной гипотензии, седации и экстрапирамидным эффектам.

Просульпин^® 50 мг не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях выполняемых с плацебо у пациентов пожилого возраста с деменцией, леченых атипичными антипсихотиками, наблюдалось трехкратное увеличение риска развития инсульта. Механизм этого повышенного риска, неизвестен. Повышенный риск инсульта, связанный с другими нейролептиками, или же для другой популяции пациентов, не может быть исключен. У пациентов с риском возникновения инсульта при использовании препарата должны быть взвешены все за и против, в отношении приема препарата.

Рост смертности у пожилых пациентов с деменцией Данные двух больших обсервационных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией лечение нейролептиками имело слегка повышенный риск смертности по сравнению с теми, которые не использовали нейролептики. Основываясь на имеющихся данных, однако, невозможно достоверно оценить точную степень риска, тем более, что и причина этого эффекта пока остается неизвестной.

Данный препарат не предназначен для лечения поведенческих расстройств, вызванных слабоумием.

Риск венозной тромбоэмболии

В связи с применением антипсихотических препаратов было зарегистрировано несколько случаев венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Учитывая, что у пациентов, леченных нейролептиками, часто присутствуют приобретенные факторы риска возникновения ВТЭ, эти факторы должны быть выявлены до или же во время лечения Просульпином 50 мг, а в последующем должны быть приняты профилактические меры предосторожности.

Препарат Просульпин^® 50 мг содержит моногидрат лактозы. Не рекомендуется применять этот препарат пациентам, страдающим наследственной интолерантностью к галактозе, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.

Беременность и кормление грудью

В связи с недостаточностью данных о безопасности, препарат Просульпин^® 50 мг не назначается беременным женщинам и в период лактации. При необходимости, грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.

Влияние на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Просульпин^® может вызвать головокружение, усталость и сильное возбуждение. В период приема препарата строго запрещается управление транспортным средством, обслуживание станков и проведение высотных работ.

Передозировка

Симптомы: после одноразового приема 1-3 граммов отмечалось беспокойство, нарушения сознания и экстрапирамидные нарушения, после приема 3 - 7 грамм - возбуждение, растерянность, экстрапирамидная симптоматика, при приеме дозы, превышающей 7 грамм - кома и резкое понижение артериального давления.

Лечение: специфического антидота нет, проводится промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

В тяжелых случаях - мониторинг жизненно-важных функций, форсированный диурез с инфузией щелочных растворов. Бипериден внутривенно можно применить в качестве антидота при паркинсонических проявлениях интоксикации. Просульпин^® частично выводится при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше

25 ⁰С!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 377/1, Михле

140 00 Прага 4

Чешская Республика

Держатель регистрационного удостоверения

ПРО.МЕД.ЦС Прага а.о.

Телчска 377/1, Михле

140 00 Прага 4

Чешская Республика

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «ПРОМ.МЕДИК.КАЗ»

город Алматы, район Наурызбайский, Микрорайон Рахат, улица Асанбай Аскаров, дом 21/1, н.п. 1 а; телефон 2608936; еmail: sekretar@prommedic.kz