Диакарб 250мг №30 табл.

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество: ацетазоламид 250 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний глаз. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Ацетазоламид.

Код АТХ S01EC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа. В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения. Ацетазоламид проникает во многие ткани организма. Находится в основном в эритроцитах, в плазме и почках, в меньшей степени в печени, мышцах, в глазном яблоке и ЦНС.

Не кумулируется в тканях. Фракция связанная с белками составляет 70-90% общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часов (согласно некоторым данным даже до 8 часов).

Ацетазоламид проникает сквозь плацентарный барьер, в небольшом количестве попадает в грудное молоко. Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме. Выводится почками в неизмененном виде. После употребления внутрь около 90% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 часов. Небольшое количество выводится с желчью.

Фармакодинамика

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы, оказывает диуретический эффект.

Механизм этого действия основан на угнетении обмена ионов Na⁺ на ионы H⁺ из угольной кислоты.

Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение активности этого фермента ацетазоламидом тормозит синтез угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты, являющейся источником ионов водорода, приводит к повышенному выведению воды и натрия. Эффектом действия ацетазоламида является увеличение натрийуреза и диуреза.

Спустя 3 дня лечения ацетазоламидом его диуретическое действие ослабевает.

Перерыв в лечении на несколько дней позволяет восстановить нормальную активность карбоангидразы и диуретический эффект.

Ацетазоламид повышает выведение натрия и гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза.

Повышенный транспорт натрия к дистальным частям нефрона, вызванный ацетазоламидом увеличивает обмен ионов Na⁺ на K⁺. Это ведет к большой потере калия, следствием чего может быть его недостаток и гипокалиемия.

Ацетазоламид вызывает также увеличение выведения с мочой фосфатов, магния и кальция, что может привести к тяжелым метаболическим расстройствам.

Внепочечное действие ацетазоламида используется для лечения глаукомы.

Ацетазоламид уменьшает продукцию водянистой влаги глаза и, благодаря этому, уменьшает внутриглазное давление.

Ацетазоламид применяется также как вспомогательный препарат для лечения эпилепсии. Угнетение карбоангидразы в центральной нервной системе угнетает нарушенные импульсы нейронов.

Показания к применению

• Глаукома

1. хроническая открытоугольная глаукома
2. вторичная глаукома
3. закрытоугольная глаукома (кратковременное предоперационное лечение с целью снижения внутриглазного давления)

• Отеки

1. при сердечной недостаточности
2. вызванные лекарственными средствами

• Эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными препаратами)
• petit mal (малый судорожный припадок) у детей

1. grand mal (большой судорожный припадок)
2. смешанные формы

• Острая высотная болезнь

Препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы этой болезни является незначительным.

Способ применения и дозы

Способ применения

Для приема внутрь. Препарат можно применять независимо от приема пищи.

Дозы

Глаукома

Дозу препарата устанавливают индивидуально в зависимости от величины внутриглазного давления.

Обычно взрослым рекомендуют следующую дозировку:

При открытоугольной

глаукоме 250 мг (1 таблетка) от 1 до 4 раз в сутки.

Дозы более чем 1000 мг (4 таблетки) не увеличивают эффективность лечения.

При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа.

У некоторых пациентов эффективность препарата наблюдается при дозе 250 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (при кратковременной терапии).

При острых приступах

глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки.

Эпилепсия

Взрослые и дети Обычно применяют дозы из расчета 8 до 30 мг/кг массы тела в сутки, в 1-4 равные приема. Оптимальная доза составляет 375-1000 мг (1½-4 таблетки) в сутки.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами, в начале лечения применяют по 250 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу при необходимости. Детям не следует назначать дозы выше 750 мг в сутки.

Отеки при сердечно-сосудистой недостаточности и вызванные лекарственными средствами

В начале лечения по 250 мг до 375 мг (1-1½ таблетки) 1 раз в сутки, утром.

Оптимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или в течение двух дней с последующим однодневным перерывом.

В период приема ацетазоламида следует продолжать лечение сердечной недостаточности, например: применение гликозидов наперстянки (смотри «Лекарственное взаимодействие»), низкосолевая диета и восполнение дефицита калия.

Острая высотная болезнь

Рекомендуют применение препарата в дозе 500-1000 мг (2-4 таблетки) в сутки в несколько приемов.

В случае быстрого восхождения на высоту (более 500 м в день): 1000 мг (4 таблетки) в сутки в несколько приемов.

Препарат следует принимать за 24-48 ч до планируемого подъема на значительную высоту, а в случае появления симптомов высотной болезни, лечение следует продолжать последующие 48 часов или более, если это необходимо.

Побочные действия

Побочные действия, во время кратковременного лечения, чаще всего не являются серьезными.

Могут появиться следующие побочные действия: парестезии (чувство ползания мурашек в конечностях), потеря аппетита, нарушение вкуса, полиурия, приливы, жажда, головная боль, головокружение, утомляемость, раздражительность, депрессия, уменьшение полового влечения, спорадически – сонливость и дезориентация.

Редко наблюдалась фотосенсибилизация.

При продолжительной терапии может выступить метаболический ацидоз и нарушение водно-электролитного баланса, включая спорадические случаи гипокалиемии и гипонатриемии. Чаще всего гипокалиемия имеет преходящий характер и редко имеет клиническое значение.

В случае развития метаболического ацидоза применяют гидрокарбонаты.

При продолжительной терапии может выступить гипергликемия и гипогликемия.

Отмечены случаи преходящей близорукости, которые исчезают после уменьшения дозы или после отмены препарата.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея.

Ацетазоламид может вызывать побочные действия, характерные для сульфонамидов: повышение температуры тела, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения, апластическая анемия, угнетение функции костного мозга, панцитопения, сыпь, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилаксия, тромбоцитопеническая пурпура, кристаллурия, образование камней в почках, почечная колика и повреждение почек. Отмечены редкие случаи молниеносного некроза печени.

Другие спорадически появляющиеся побочные действия это: крапивница, наличие крови в кале, гематурия, глюкозурия, нарушения слуха и шум в ушах, нарушения функции печени, почечная недостаточность, и редко гепатит или механическая желтуха, вялый паралич, судороги.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к действующему веществу, сульфонамиду или к какому-либо вспомогательному веществу
• ацетазоламид противопоказан в случаях, когда в крови пациента отмечается низкий уровень натрия и (или) калия, в случае недостаточности почек и печени, при надпочечниковой недостаточности и гипохлоремическом ацидозе. Ацетазоламид не следует применять у пациентов с циррозом печени, поскольку это может увеличивать риск печеночной энцефалопатии
• продолжительное применение ацетазоламида противопоказано у пациентов с хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться сниженным внутриглазным давлением
• беременность и период лактации
• детский возраст до 6 лет.

Лекарственное взаимодействие

• Ацетазоламид является сульфонамидным производным. Может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемизирующих препаратов и пероральных антикоагулянтов.
• Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызвать тяжелый ацидоз и усилить токсические симптомы со стороны центральной нервной системы.

Ацетазоламид необходимо с осторожностью применять у пациентов, принимающих высокие дозы ацетилсалициловой кислоты, поскольку может наступить анорексия, тахипноэ, летаргическое состояние, кома с возможным летальным исходом.

• Модификация дозы может быть необходима в случае, когда ацетазоламид назначают с сердечными гликозидами или препаратами, понижающими артериальное кровяное давление.
• Сочетанное применение ацетазоламида изменяет метаболизм фенитоина, увеличивая его концентрацию в сыворотке крови. Наблюдалась тяжелая форма остеомаляции у нескольких пациентов, принимающих ацетазоламид одновременно с некоторыми противосудорожными препаратами.
• Существуют единичные сообщения о снижении уровня примидона и повышении концентрации карбамазепина в сыворотке при сочетанном применении с ацетазоламидом.
• В связи с вероятным аддитивным действием, одновременное применение ацетазоламида с другими ингибиторами карбоангидразы не показано.
• Увеличивая значения рН мочи в почечных канальцах, ацетазоламид уменьшает выведение амфетамина и хинидина с мочой, что может привести к увеличению времени действия амфетамина и усилению эффекта хинидина.
• Циклоспорин: ацетазоламид может повысить концентрацию циклоспорина.
• Метенамин: ацетазоламид может нивелировать антибактериальное действие метенамина в мочевыводящих путях.
• Литий: ацетазоламид увеличивает выведение лития и может снизить уровень лития в крови.
• Натрия гидроксид: совместное применение ацетазоламида и натрия гидрокарбоната увеличивает риск образования камней в почках.

Особые указания

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты при различных показаниях отмечены случаи суицидальных попыток и намерений. В метаанализе рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противосудорожных препаратов также сообщалось о незначительном повышении риска случаев суицидальных попыток и намерений. Механизм развития этого риска неизвестен, а доступные данные не исключают, что повышенный риск отмечается также во время применения ацетазоламида. В связи с этим, следует внимательно наблюдать за пациентом на предмет развития у него признаков суицидальных попыток и намерений и при необходимости назначить соответствующее лечение. Пациентов (а также их опекунов) следует проинформировать, что в случае появления признаков суицидальных попыток и намерений следует обратиться к врачу.

Повышение дозы ацетазоламида не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить частоту проявления сонливости и (или) парестезий.

Увеличение дозы препарата часто приводит к снижению диуреза. В некоторых случаях, однако, применяют высокие дозы препарата в комбинации с другими диуретиками с целью обеспечения диуреза в ситуации полностью рефрактерной сердечной недостаточности.

У пациентов, леченных ацетазоламидом отмечают как повышение так и снижение уровня глюкозы в крови. Этот факт следует учитывать по отношению к пациентам с нарушенной переносимостью глюкозы или сахарным диабетом.

При продолжительной терапии ацетазоламидом показаны особые меры осторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления кожных изменений. Рекомендуется проводить периодическое исследование картины крови и определение уровня электролитов. В случае тяжелой реакции на сульфонамиды отмечены редкие случаи смертельного исхода. Внезапное падение уровня форменных элементов крови или появление токсических кожных изменений должны быть сигналом к немедленному прекращению лечения ацетазоламидом.

У пациентов с непроходимостью/обтурацией нижних дыхательных путей/обтурационным состоянием или эмфиземой легких, у которых альвеолярная вентиляция может быть снижена, ацетазоламид может увеличивать ацидоз и поэтому следует применять его с осторожностью.

У пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе, следует оценить соотношение пользы от применения препарата к риску дальнейшего образования камней в почках.

Ацетазоламид алкализирует мочу.

Применение во время беременности и лактации

Беременность

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер.

Препарат проявляет тератогенные и эмбриотоксические действия в эксперименте на мышах, крысах, хомяках и кроликах после назначения внутрь или парентеральным путем дозы, десятикратно превышающей рекомендуемую дозу для человека.

Не проведено соответствующих исследований у беременных. Препарат не рекомендуется применять у беременных женщин, особенно в I триместре беременности.

Лактация

Ацетазоламид в небольших количествах выделяется с грудным молоком. В связи с потенциальным риском появления побочных действий у грудных детей, следует принять решение об отмене препарата или о прекращении грудного вскармливания.

Детский возраст

Применение у детей и подростков до 18 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Влияние на способность вождения средств транспорта и обслуживания механического оборудования

Повышение дозы ацетазоламида не приводит к увеличению диуреза, но может увеличить частоту проявления сонливости и (или) парестезий.

Редко сообщалось о случаях усталости, головокружений и атаксии.

У некоторых пациентов с отеком, вызванным циррозом печени, отмечается состояние дезориентации. Такие клинические случаи должны быть под тщательным наблюдением.

Отмечены случаи преходящей близорукости.

Данные симптомы всегда исчезают после уменьшения дозы или после отмены препарата.

В период лечения пациенты не должны управлять транспортным средством и обслуживать механизмы.

Передозировка

Не описаны симптомы передозировки и острого отравления у людей.

Специфический антидот ацетазоламида отсутствует. В результате передозировки могут наступить нарушения водно-электролитного баланса и ацидоз, а также расстройства со стороны ЦНС. Поэтому следует контролировать концентрацию электролитов в сыворотке, особенно калия, а также рН крови. Следует применять симптоматическое и поддерживающее лечение.

В случае развития ацидоза применяют гидрокарбонаты. Гемодиализ выводит ацетазоламид из организма.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту