Церулин® 0,5% 2мл №10 р-р д/ин.

Состав лекарственного препарата

2 мл препарата содержат

активное вещество - метоклопрамида гидрохлорид 10.0 мг

(в пересчете на безводное вещество)

вспомогательные вещества: натрия сульфит, натрия хлорид, динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инъекций 0.5%, 2 мл

Фармакотерапевтическая группа

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид

Код АТХ A03FA01

Показания к применению

Применение у взрослых:

• профилактика послеоперационной тошноты и рвоты (анг. PONV - post operative nausea and vomiting)
• симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени
• профилактика тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией (анг. RINV - radiotherapy induced nausea and vomiting)

Применение у детей (от 1 года до 18 лет):

• профилактика отсроченной тошноты и рвоты индуцированной химиотерапией как вариант второй линии терапии (анг. CINV - chemotherapy induced nausea and vomiting)
• лечение послеоперационной тошноты и рвоты как вариант второй линии терапии

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ
• желудочно - кишечное кровотечение, желудочно - кишечная перфорация или механическая кишечная непроходимость, которая представляет риск для желудочно - кишечной моторики.
• подтвержденная или заподозренная феохромоцитома, из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии.
• поздняя дискинезия, обусловленная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе.
• эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов)
• болезнь Паркинсона
• одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами
• установленная метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе.
• применение у детей до 1 года в связи с повышенным риском возникновения экстрапирамидных расстройств

Необходимые меры предосторожности при применении

Неврологические расстройства

Возможно возникновение экстрапирамидных расстройств, особенно у детей и молодых, и/или при использовании высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявится после однократного введения. Следует немедленно прекратить прием метоклопрамида в случае возникновения симптомов экстрапирамидных расстройств. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 часов, даже в случае рвоты или отказа от дозы.

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у пожилых людей. Лечение не должно превышать 3 месяцев из-за риска возникновения поздней дискинезии. Лечение должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Возможно возникновение злокачественного нейролептического синдрома при приеме метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом. Следует немедленно прекратить прием препарата в случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома и начать соответствующее лечение.

При назначении препарата особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями, и пациентам, получающим другие препараты центрального действия.

Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.

Метгемоглобинемия

Несмотря на то, что сообщений о провоцировании метоклопрамидом эпизодов метгемоглобинемии не поступало, в случае ее развития (особенно у лиц с дефицитом НАДФ-цитохром-b5) его прием должен быть прекращен и начато введение метиленового синего.

Сердечно-сосудистые заболевания

Сообщалось о серьезных побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), сосудистого коллапса, удлинения интервала QT.

С осторожностью вводят в/в пожилые пациенты, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе удлинение интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, с брадикардией и принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT.

Внутривенно метоклопрамид должен вводится медленно (не менее 3 минут), с тем, чтобы уменьшить риск побочных эффектов (например, гипотонии, акатизии).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Противопоказана комбинация

Леводопа или дофаминергические агонисты и Метоклопрамид являются антогонистами.

Сочетание, которое следует избегать

Алкоголь усиливает седативный эффект Метоклопрамида.

Сочетание, которое должно быть принято во внимание

Вследствие прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарственных средств может быть изменено.

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина могут иметь взаимный антагонизм с Метоклопрамидом по влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клофелин и подобные)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

При одновременном применении Метоклопрамида с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование Метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция Метоклопрамида повышаеся при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин (хотя клиническое значение этого еще не ясно).

Специальные предупреждения

Вспомогательные вещества

Содержит натрия сульфит, который может вызвать серьезные аллергические реакции и бронхоспазм

Во время беременности или лактации

Многочисленные данные, полученные о применении метоклопрамида у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Однако, его применение может быть оправдано только в крайнем случае, поскольку не исключено развитие экстрапирамидного синдрома у ребенка после рождения. Следует воздерживаться от применения метоклопрамида в последние недели беременности, проводить неонатальный мониторинг в случае его назначения в период беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко. Несмотря на то, что уровень метоклопрамида в молоке невысок, его влияние на ребенка в этом случае нельзя исключить. Следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания при необходимости применения метоклопрамида.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития сонливости, головокружения, дистонии и дискинезии, а также нарушения зрительных реакций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Режим дозирования у взрослых 

Для устранения послеоперационной тошноты и рвоты рекомендуемая разовая доза 10 мг.

Для симптоматического лечения тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени, а также для профилактики тошноты и рвоты индуцированной лучевой терапией и профилактика отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией: рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до трех раз в день.

Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг массы тела.

Продолжительность в/в лечения должна быть как можно короче и при возможности заменяться пероральным или ректальным способ применения.

Режим дозирования у детей и подростков (1-18 лет)

Рекомендуемая разовая доза составляет от 0,1 до 0,15 мг/кг массы тела, до трех раз в день. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг/кг массы тела. При назначении препарата должен соблюдаться минимальный 6-ти часовой интервал между введением препарата.

Рекомендуемое дозирование у детей и подростков

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 48 часов для лечения послеоперационной тошноты и рвоты.

Максимальная рекомендованная продолжительность лечения 5 дней для устранения отсроченной тошноты и рвоты, индуцированной химиотерапией.

Особые группы пациентов

Пожилые

Следует рассматривать снижение дозы пожилым пациентам, исходя из функций почек и печени, общего состояния.

Почечная недостаточность

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 15 мл/мин) суточная доза должна быть уменьшена на 75%.

У пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин), суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Печеночная недостаточность

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, суточную дозу следует уменьшить на 50%.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям до 1 года.

Метод и путь введения

Церулин^® вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в).

Внутривенные инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 минут).

Частота применения с указанием времени приема

Необходимый минимальный интервал между приемами должен составлять 6 часов, в случае потерь лекарственного средства по причине рвоты

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Экстрапирамидные расстройства, сонливость, нарушение сознания, спутанность сознания, галлюцинации, гипертонический криз или остановкой сердца и дыхания.

Лечение

В случае экстрапирамидных симптомов, связанных или не связанных с передозировкой, лечение только симптоматическое (бензодиазепины у детей и/или антихолинергические антипаркинсонические лекарственные средства у взрослых).

Симптоматическое лечение и постоянный мониторинг состояния сердечно-сосудистой и дыхательной функции в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

• сонливость

Часто

• диарея
• астения
• экстрапирамидные расстройства (особенно у детей и молодых и/или когда рекомендуемая доза превышена, даже после введения одной дозы препарата), паркинсонизм, акатизия
• депрессия с большим депрессивным расстройством, наблюдалось увеличение частоты случаев суицидального поведения
• гипотензия, особенно при внутривенном введении

Нечасто

• брадикардия (особенно при внутривенном введении)
• гиперпролактинемия
• аменорея
• реакции гиперчувствительности
• дистония
• дискинезия
• нарушения сознания
• галлюцинации

Редко

• галакторея
• судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией
• спутанность сознания

Неизвестно

• метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5-редуктазы, особенно у новорожденных
• сульфгемоглобинемия, обусловленная серосодержащими веществами в составе препарата
• остановка сердца (происходит вскоре после инъекции, и может быть следствием брадикардии)
• атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла (особенно при внутривенном введении)
• удлинение интервала QT
• аритмия по типу torsade de рointes
• гинекомастия
• анафилактические реакции (включая анафилактический шок, особенно при внутривенном введении)
• поздняя дискинезия, которая может быть постоянной, вовремя или после длительного лечения, особенно у пожилых пациентов
• злокачественный нейролептический синдром
• нарушение зрения
• окулогирический криз
• преходящая артериальная гипотензия
• шок, обморок после инъекции
• острая артериальная гипертензии у больных с феохромоцитомой

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Форма выпуска и упаковка

По 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из стекла с точкой излома или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеи­вают этикетку.

По 5 или 10 ампул упаковы­вают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил­хлоридной и фольги алюминие­вой.

Контурные ячейковые упа­ковки вместе с утвержден­ными инструкциями по меди­цинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона. Количество инструкций по медицинскому применению вкладывают по числу упаковок.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту