Зиннат® 500мг №10 табл. п/плен. оболочкой
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – цефуроксима аксетил 601.44 мг (соответствует цефуроксиму 500.00 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тип А; натрия лаурилсульфат, масло растительное гидрогенезированное, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, пропиленгликоль, метилпарагидрокси-бензоат (Е218), пропилпарагидроксибензоат (Е216), Опаспрей белый М-1-7120J,
состав Опаспрея белого: гипромеллоза 5сР или 6сР, титана диоксид (Е171), натрия бензоат, спирт денатурированный (74 ОР), вода очищенная.
Описание
Таблетки капсуловидной формы, покрытые пленочной оболочкой, белого или беловатого цвета, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «GX EG2» с одной стороны и гладкие – с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Бета- лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из желудочно- кишечного тракта и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. Оптимальное всасывание достигается при приеме таблеток после еды.
После приема цефуроксима вместе с пищей его максимальная концентрация (2.9 мг/л для 125 мг, 4.4 мг/л для 250 мг, 7.7 мг/л для 500 мг и 13.6 мг/л для 1 г) в плазме крови определяется через 2.4 часа.
Распределение
Степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33 % до 50 %, в зависимости от способа применения.
Метаболизм
Цефуроксим не метаболизируется в организме.
Выведение
Период полувыведения цефуроксима составляет 1-1.5 часа.
Цефуроксим выделяется почками в неизменном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Конкурентное назначение пробеницида увеличивает показатель AUC на 50 %.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика цефуроксима не исследовалась у пациентов с различной степенью почечной дисфункции. Период полувыведения цефуроксима возрастает со снижением функции почек, что является основным руководством для подбора дозы у таких пациентов. У пациентов, находящихся на гемодиализе, как минимум 60 % от общей дозы цефуроксима присутствует в организме на момент начала диализа, который выводится в течение 4 часов процедуры диализа. Таким образом, таким пациентам необходимо назначение дополнительной дозы цефуроксима по завершению процедуры гемодиализа.
Фармакодинамика
Зиннат® – цефалоспориновый антибиотик II поколения. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, поэтому активен в отношении ампициллин-резистентных или амоксициллин-резистентных штаммов. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными
белками-мишенями.
Резистентность штаммов зависит от географического месторасположения и времени. Используйте местные данные по резистентности для лечения тяжелых инфекций.
Цефуроксим эффективен в отношении следующих микроорганизмов
Грамположительные аэробные бактерии:
Staphylococcus aureus ((метициллин-чувствительные изоляты)*
Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae
Грамотрицательные аэробные бактерии: Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis,
Спирохеты
Borrelia burgdorferi
Микроорганизмы с возможной резистентостью к цефуроксиму
Грамположительные аэробные бактерии: Streptococcus pneumoniae Грамотрицательные аэробные бактерии: Citrobacter freundii
Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis
Proteus spp., (не включая P. Vulgaris) Providencia spp.
Грамположительные анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Fusobacterium spp.
Bacteroides spp.
К цефуроксиму устойчивы Грамположительные аэробные бактерии: Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
Грамотрицательные аэробные бактерии: Acinetobacter spp.
Campylobacter spp. Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens
Грамотрицательные анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis
Другие Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp.
* Все метициллин-устойчивые бактерии S.aureus устойчивы к цефуроксиму.
Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит
- острый бактериальный синусит
- острый средний отит
- обострение хронического бронхита
- цистит
- пиелонефрит
- инфекции кожи и мягких тканей (например, фурункулез, пиодермия, импетиго), не сопровождающиеся осложнениями
- ранние стадии болезни Лайма
Необходимо рассмотреть официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных веществ.
Способ применения и дозы
Предназначен для приема внутрь. Для оптимальной абсорбции препарат следует принимать после еды.
Длительность применения препарата составляет в среднем 7 дней (от 5 до 10 дней).
Взрослые и дети ≥40 кг
Показания к применению | Доза |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | По 250 мг дважды в день |
Острый средний отит | По 500 мг дважды в день |
Обострение хронического бронхита | По 500 мг дважды в день |
Цистит | По 250 мг дважды в день |
Пиелонефрит | По 250 мг дважды в день |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | По 250 мг дважды в день |
Лечение ранних стадий болезни Лайма | По 500 мг два раза в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Дети <40 кг
Показания к применению | Доза |
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит | 10 мг/кг два раза в день максимум по 125 мг дважды в день |
Острый отит среднего уха | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
Обострение хронического бронхита | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
Цистит | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день. |
Пиелонефрит | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от |
десяти до двадцати дней) | |
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день |
Лечение ранних стадий болезни Лайма | 15 мг/кг два раза в день максимум по 250 мг дважды в день в течение 14 дней (от десяти до двадцати дней) |
Зиннат® таблетки и Зиннат® гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь не биоэквивалентны, они не взаимозаменяемы на основе соотношения 1 мг/1 мг.
Таблетки Зиннат® не следует измельчать, соответственно он не подходит для лечения пациентов, которые не могут проглотить таблетку. Для детей можно использовать суспензию Зиннат® для перорального приема.
Отсутствует опыт применения цефуроксима аксетила у детей младше 3 месяцев.
Почечная недостаточность
Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снижение дозы для коррекции замедленной экскреции.
Клиренс креатинина | T½ (часы) | Рекомендованная доза |
≥30 мл/мин/1.73 м2 | 1.4 – 2.4 | Корректирования дозы не требуется (стандартная доза 125 – 500 мг дважды в день) |
10-29 мл/мин/1.73 м2 | 4.6 | Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа |
<10 мл/мин/1.73 м2 | 16.8 | Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов |
Во время гемодиализа | 2-4 | Дополнительная однократная индивидуальная в конце процедуры диализа |
Побочные действия
Побочные реакции на цефуроксим обычно преходящи и имеют легкое течение.
Самыми распространенными побочными реакциями являются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружения, расстройства ЖКТ и умеренное повышение уровня печеночных ферментов.
Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 – <1/10), нечасто (≥1/1000 – <1/100), редко (≥1/10 000 – <1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи), неизвестно (частота не может быть оценена).
Часто
- усиленный рост устойчивых микроорганизмов рода Candida
- эозинофилия
- головная боль, головокружение
- желудочно-кишечные расстройства, включая диарею, тошноту, боль в области живота
- временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ),
Нечасто
- положительная реакция Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная)
- кожная сыпь
- рвота
Редко
- крапивница, зуд
- псевдомембранозный колит
Очень редко
- гемолитическая анемия
- лихорадка лекарственной этиологии, сывороточная болезнь, анафилаксия
- желтуха (преимущественно холестатическая), гепатит
- полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз)
Неизвестно
- избыточный рост Clostridium difficile
- реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi – и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Описание отдельных побочных реакций
Цефалоспорины как класс обычно всасываются в поверхность мембраны эритроцитов и вступают в реакции с антителами, направленными против препарата, что дает положительный антиглобулиновый тест (это может помешать перекрёстной пробе на совместимость крови) и в редких случаях гемолитическую анемию.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, или другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы, карбапенемы) или к любому компоненту препарата
- детский возраст до 12 лет
С осторожностью:
- первый триместр беременности
Лекарственные взаимодействия
Препараты, которые снижают кислотность желудочного сока, могут уменьшить биодоступность препарата Зиннат® и сводить к минимуму эффект ускорения абсорбции после приема пищи.
Как и другие антибиотики, препарат Зиннат® может влиять на кишечную флору, тем самым приводя к снижению реабсорбции эстрогенов и
снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Поскольку при проведении ферроцианидного теста может отмечаться ложноположительный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентов, получающих терапию цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику.
Зиннат® не влияет на результаты щелочно-пикратного метода определения
уровня креатинина.
Одновременное введение с пробеницидом приводит к увеличению AUC препарат Зиннат® на 50 %.
Совместное использование с пероральными антикоагулянтами может привести к увеличению международного коэффициента нормализации.
Особые указания
Гиперчувствительность
Препарат Зиннат® назначают с особой осторожностью пациентам, в анамнезе которых имеются сведения об аллергических реакциях на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Как и в случае с другими бета-лактамными антибиотиками не исключены случаи серьезной гиперчувствительности, иногда с летальным исходом. При развитии выраженных проявлений гиперчувствительности лечение цефуроксимом нужно немедленно прекратить и незамедлительно предпринять соответствующие экстренные меры.
Реакция Яриша-Герксгеймера
При лечении препаратом Зиннат® болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герксгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната® на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi – и является частым и обычно самопроизвольно проходящим последствием лечения. Необходимо объяснить пациентам, что это обычное следствие антибиотикотерапии при болезни Лайма, не требующее специальной терапии.
Рост резистентных микроогранизмов
Как и в случае с другими антибиотиками, при длительном лечении препаратом возможен усиленный рост нечувствительных микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.
При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в том числе препарата Зиннат®, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьировать от незначительной до жизнеугрожающей. Таким образом, важно рассмотреть возможность наличия данной патологии у пациентов с диареей, возникшей на фоне лечения или после прекращения терапии. При наличии у пациента длительной или выраженной диареи или при наличии абдоминальных спазмов, лечение должно быть прекращено немедленно и пациент должен быть направлен на дальнейшее исследование.
Нужно также рассмотреть применение специального лечения с целью снижения объема бактерий Clostridium difficile.
Таблетки Зиннат® содержат парабены, что может привести к аллергической реакции (возможно с задержкой).
Фертильность
Данные по влиянию цефуроксима на репродуктивные способности людей отсутствуют. Исследования на животных не раскрыли какого-либо влияния на репродуктивную функцию.
Беременность
Тератогенного и эмбриотоксического действия не наблюдается, но, как и в случае с другими препаратами, препарат должен применяться с осторожностью в ранние месяцы беременности. Применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период лактации
Цефуроксим проникает в грудное молоко, в связи с чем, применение препарата при кормлении должно рассматриваться с осторожностью. Применение в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку при приеме препарата Зиннат® могут возникать случаи головокружения, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами
Передозировка
Симптомы: нарушения со стороны ЦНС (энцефалопатии), которые проявляются возбуждением, судорогами и могут привести к развитию комы.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Зиннат® выводится при гемодиализе или перитонеальном диализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
- Антибиотики
- Противоинфекционные препараты
Сообщения не найдены