Ломилан® 10мг №10

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - лоратадин 10 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Описание

Таблетки, от белого до почти белого цвета круглой формы, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин.

Код АТХ R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Лоратадин быстро всасывается и метаболизируется в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи может незначительно снизить всасывание лоратадина, но не влияет на клинический эффект. Параметры биодоступности лоратадина и его активного метаболита пропорциональны дозе.

Распределение

Лоратадин имеет более высокое сродство к протеинам плазмы крови (97%-99%), по сравнению с его активными метаболитами (73%-76%). Время полувыведения в плазме крови лоратадина составляет 1 час, а его активного метаболита – 2 часа.

Метаболизм

После перорального приема лоратадин подвергается эффекту первого прохождения и метаболизируется при участии изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Основной метаболит - дезлоратадин (ДЛ) – фармакологически активен и отвечает за большую часть клинического эффекта. Пиковые концентрации лоратадина в плазме крови достигаются в течение 1-1.5 часов и его основного метаболита 1.5-3.7 часов после приема препарата.

Выведение

Выводится с мочой (около 40%) и калом (около 42%) в течение 10 дней, в основном в виде конъюгированных метаболитов. Период полувыведения лоратадина в среднем составляет 8,4 часа (варьируется от 3 до 20 часов), а дезлоратадина – 28 часов (варьируется от 8,8 до 92 часов).

Нарушение функции почек

Максимальная плазменная концентрация C_max и AUC лоратадина и его метаболитов увеличивается у пациентов с хронической почечной недостаточностью. У таких пациентов период полувыведения лоратадина и его метаболитов в незначительной степени отличался. Проведение гемодиализа не оказывало влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.

Нарушение функции печени

При хроническом алкогольном поражении печени значения C_max и AUC лоратадина увеличивались в два раза, хотя в целом фармакокинетический профиль у данных пациентов незначительно отличался. Период полувыведения для лоратадина и его активного метаболита составил 24 часа и 37 часов, соответственно, и увеличивается с увеличением тяжести заболевания печени.

Пожилые пациенты

Фармакокинетический профиль лоратадина и его активного метаболита сравним между здоровыми волонтерами и здоровыми пожилыми волонтерами.

Фармакодинамика

Лоратадин - относится к три­циклическим антигистаминным средствам и является селективным блокатором периферических Н₁-гистаминовых рецепторов.

Лоратадин обладает ограниченной активностью по отношению к холинергическим и адренергическим рецепторам. Лоратадин не обладает антихолинергической активностью. Лоратадин не влияет на психомоторную функцию, по причине возможного низкого сродства к рецепторам гистамина в ЦНС.

Показания к применению

• cезонный и хронический аллергический ринит
• хроническая идиопатическая крапивница

Способ применения и дозы

Ломилан^® таблетку можно принимать независимо от приема пищи.

Взрослые и дети от 6 лет и старше (масса тела больше 30 кг): 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Пациентам с печеночной недостаточностью

Следует назначать препарат Ломилан^® в более низкой начальной дозе, поскольку возможно снижение клиренса лоратадина.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой встречаемости. Частотные категории определены в соответствии с обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по имеющимся данным).

Очень редко

- тахикардия, учащенное сердцебиение (пальпитация)

- сухость во рту, тошнота, гастрит

- сыпь, выпадение волос (алопеция)

- реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек и анафилаксию)

- нарушение функции печени

- головокружение, судороги

- утомляемость

Неизвестно

- увеличение веса

Противопоказания

- гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

- наследственная непереносимость фруктозы, галактозы, дефицит фермента Lapp - лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы (содержит лактозы моногидрат)

- детский возраст до 6 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Как показали исследования психомоторных навыков, лоратадин, применяемый одновременно с алкоголем, не вызывает никаких эффектов. Тем не менее, не рекомендуется одновременное применение лоратадина с алкоголем.

Может происходить потенциальное взаимодействие со всеми известными ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6, в результате чего уровень лоратадина повышается, что может привести к увеличению случаев появления побочных действий.

Сообщалось об увеличении концентрации лоратадина в плазме после одновременного приема с кетоконазолом, эритромицином и циметидином в контролируемых испытаниях, но без клинически значимых изменений (включая электрокардиографию).

Особые указания

Прием препарата Ломилан^® следует прекратить минимум за два дня до проведения кожных аллергических проб, так как лекарственный препарат может искажать результаты анализа на гиперчувствительность кожи.

При поражении печени максимальная концентрация в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания, в связи с чем при назначении препарата пациентам с тяжелым нарушением функции печени, рекомендуется меньшая начальная доза препарата.

С осторожностью назначают препарат одновременно с ингибиторами цитохрома Р-450 (циметидин).

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Ломилан^® в рекомендуемых дозировках не влияет на скорость психомоторных реакций. Однако учитывая возможные побочные действия, необходимо индивидуально оценивать способность управлять транспортным средством и потенциально-опасными механизмами. Пациентам должны быть проинформированы, что очень редко некоторые пациенты испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий, увеличение возникновения антихолинергических симптомов, сонливость, тахикардия и головная боль.

Лечение: специального антидота нет. Необходимо промывание желудка (в первые 2 часа после приема препарата), назначение адсорбентов, при необходимости - симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

Формы выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту