Доксилан 100мг №10 табл.

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав:

Одна таблетка содержит

активное вещество - доксициклина хиклат (эквивалентно 100 мг доксициклина) 115,4 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, масло касторовое гидрогенизированое, магния стеарат

Описание

Таблетки желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для системного применения. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Доксициклин почти полностью абсорбируется после перорального приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 2 часа.

Широко проникает в ткани организма, пересекает плацентарный барьер и определяется в материнском молоке, но плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Он накапливается через печень в желчи и всасывается обратно энтеральным путем. Связывание с белками плазмы составляет 82%. Доксициклин метаболизируется лишь в незначительной степени. После выведения через печень он инактивируется в кишечнике путем образования хелатов. При нормальной функции почек или клиренсе креатинина до 75 мл / мин, 40% и при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин 1-5% пероральной дозы вводится через почки в течение 72 часов. Также 2-3% выводится через желчь, а остатки выводятся в виде неактивированных метаболитов. Период полувыведения составляет 18-22 ч, наличие тяжелой почечной недостаточности и гемодиализ не оказывают существенного влияния на период полувыведения.

Фармакодинамика

Доксилан - полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия, оказывающий бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

Восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Branhamella catarrhalis, Brucella, Calymmatobacterium granulomatis, Campylobacter fetus, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Rickettsia, Vibrio cholerae, Yersinia pestis

Анаэробные микроорганизмы: Actinomyces, Clostridium, Propionibacterium acnes

Прочие: Bartonella bacilliformis, Borrelia burgdorferi, Borrelia recurrentis, Borrelia duttonii, Chlamydia, Francisella tularensis, Leptotrichia, Mycoplasma pneumoniae, Plasmodium falciparum (Chloroquin-resistent strains), Ureaplasma urealyticum

Умеренно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella species, Neisseria gonorrhoeae, Shigella

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides, Fusobacterium species

Прочие: Treponema pallidum, Treponema pertenue

Резистентные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Proteus, Providencia, Pseudomona

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными 
к препарату микроорганизмами:

- инфекции дыхательных путей, в том числе пневмония и другие инфекции нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными штаммами Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae и другими организмами. Mycoplasma pneumoniae. Лечение хронического бронхита, синусита.

инфекции мочеполовой системы: вызванные чувствительными штаммами вида Klebsiella, Enterobacter, Escherichia coli, Streptococcus faecalis, Chlamydia trachomatis, в том числе неосложненные уретральные, эндоцервикальные или ректальные инфекции. Негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum (Т-микоплазма). Доксилан также показан при шанкроиде, паховой гранулеме и венерической гранулеме. Доксилан представляет собой альтернативный метод лечения гонореи и сифилиса.

- инфекции кожи и мягких тканей тяжелая угревая болезнь Acne vulgaris (в составе комбинированной терапии);

- офтальмологические инфекции, вызванные чувствительными штаммами гонококками, стафилококками и Haemophilus influenzae. По результатам иммунофлуоресцентных анализов, трахома, хотя и вызывается инфекционным агентом, не всегда подлежит устранению. При конъюнктивите с включениями можно назначать доксилан в форме для приема внутрь в виде монотерапии или в комбинации с местными средствами.

- Риккетсианская инфекция. Пятнистая лихорадка Скалистых гор, группа сыпного тифа, ку-лихорадка, эндокардит на фоне ку-лихорадки и клещевая лихорадка.

- другие заболевания: питтакоз, бруцеллез (в сочетании со стрептомицином), холера, бубонная чума, возвратный эпидемический тиф и возвратная клещевая лихорадка, туляремия, сап, мелиоидоз, малярия, устойчивая к хлорохину, и острый кишечный амебиаз (в качестве дополнения к амебицидам).

Доксилан представляет собой альтернативный метод лечения лептоспироза, газовой гангрены и столбняка.

Доксилан показан для профилактики при следующих состояниях: цуцугамуши (японская речная лихорадка), понос у путешественников (энтеротоксигенная кишечная палочка), лептоспироз и малярия. Профилактику малярии следует проводить в соответствии с действующими руководящими принципами.

Способ применения и дозы

Доза Доксилана зависит от тяжести течения инфекции и чувствительности микроорганизма к препарату.

Таблетки 100 мг следует принимать в дневное время, во время приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости, в вертикальном положении, чтобы снизить риск раздражения и изъязвления пищевода.

Взрослые и дети в возрасте от 12 до 18 лет

Обычная дозировка Доксилана для лечения острых инфекций у взрослых и детей в возрасте от 12 до 18 лет составляет 200 мг в первый день (в виде разовой дозы или раздельными дозами) с последующим приемом поддерживающей дозы 100 мг/сутки. Для лечения более тяжелых форм инфекций ежедневно назначают 200 мг в сутки.

Дети в возрасте от 8 до 12 лет

Использование доксициклина для лечения острых инфекций у детей в возрасте от 8 до 12 лет может быть обосновано только в таких ситуациях, когда другие препараты недоступны, малоэффективны или противопоказаны.

В таких случаях для лечения острых инфекций назначают следующие дозы:

• Для детей с массой тела менее 45 кг - начальная доза: 4,4 мг/кг (в виде разовой дозы или дозы, разделенной на 2 части) с последующим приемом поддерживающей дозы: 2,2 мг/кг (в виде разовой дозы или дозы, разделенной на 2 части). Для лечения более тяжелых форм инфекций разрешено назначать до 4,4 мг/кг.

• Для детей с массой тела более 45 кг - следует назначать дозировку для взрослых.

Рекомендации по дозировке при определенных инфекциях:

Acne vulgaris 50 мг в сутки вместе с пищей или жидкостью в течение 6-12 недель.

Инфекции, передающиеся половым путем, рекомендуется назначение по 100 мг два раза в сутки в течение 7 дней при следующих заболеваниях:

неосложненные гонококковые инфекции (кроме аноректальных инфекций у мужчин); неосложненная уретральная, эндоцервикальная или ректальная инфекция, вызванная Chlamydia trachomatis; негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum. Острый эпидидимо-орхит, вызванный Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhea – по 100 мг два раза в сутки в течение 10 дней. Первичный и вторичный сифилис: небеременным пациенткам с аллергией на пенициллин и диагностированным первичным или вторичным сифилисом можно назначать следующий режим: доксициклин 200 мг внутрь два раза в сутки в течение двух недель в качестве альтернативы пенициллиновой терапии.

Возвратный эпидемический тиф и возвратная клещевая лихорадка - разовая доза 100 или 200 мг в зависимости от степени тяжести.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину 200 мг в день в течение минимум 7 дней. Из-за потенциальной тяжести инфекции быстродействующие шизонтоцидные средства, например хинин, всегда следует назначать вместе с доксициклином.

Профилактика малярии 100 мг ежедневно для взрослых и детей старше 12 лет. Профилактику можно начинать за 1-2 дня до поездки в районы с риском заражения малярией. Профилактическую дозу принимают ежедневно во время поездки в районы с риском заражения малярией и в течение 4 недель после возвращения.

Для профилактики японской речной лихорадки 200 мг в виде разовой дозы.

Для профилактики диареи у взрослых путешественников 200 мг в первый день путешествия (в виде разовой дозы или по 100 мг каждые 12 часов), затем по 100 мг ежедневно на протяжении всего пребывания в опасном районе. Данные о профилактическом использовании лекарственной формы недоступны в течение 21 дня.

Для профилактики лептоспироза 200 мг один раз в неделю во время пребывания в опасном районе и 200 мг по возвращении. Данные о профилактическом использовании лекарственной формы недоступны в течение 21 дня.

Применение у лиц пожилого возраста

Доксилан можно назначать пожилым людям без корректировки дозы и без соблюдения каких-либо особых мер предосторожности. В случае почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

Пятнистая лихорадка Скалистых гор

Взрослые: по 100 мг каждые 12 часов.

Дети: с массой тела менее 45 кг: 2,2 мг/кг массы тела два раза в сутки. Детям с массой тела более 45 кг следует принимать взрослую дозу.

Пациентам следует продолжать лечение, по крайней мере, еще 3 дня после избавления от симптомов лихорадки и до получения доказательств клинического улучшения. Минимальный курс лечения - 5-7 дней.

Побочные действия

Нежелательные эффекты перечислены ниже в соответствии с системно-органной классификацией MeDRA и по частоте возникновения.

Частота возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1 000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), случаи неизвестны (оценка по имеющимся данным не представляется возможной).

Часто (от > 1/100 до < 1/10)

- тошнота, изжога, метиоризм, стеаторея

Нечасто (от > 1/1,000 до < 1/100)

- головная боль, головокружение, вестибулярные нарушения

- рвота, диарея, стоматит, глоссит, дисфагия, фарингит, охриплость, затруднение глотания

- фотосенсибилизация (при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи)

- фототоксические реакции с изменениями со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины

- макулопапулезная и эритематозная сыпь

- аллергические реакции, генерализованная экзантема, эритема, крапивница, отек Квинке, анафилаксия, анафилактоидная пурпура, обострение системной красной волчанки кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела, реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах

- перикардит

- замедление остеогенеза, нарушение нормального развития зубов у детей

- нарушения свертывания крови и гематурия

- кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемое такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области (Pruritus ani)

- угнетение роста костей при применении в период беременности и у детей в возрасте до 8 лет, необратимое изменение цвета зубов с дефектами эмали при применении во время прорезывания зубов.

Редко (от > 1/10,000 до < 1/1000)

- доброкачественное повышение внутричерепного давления у взрослых пациентов (доброкачественная внутричерепная гипертензия, проявляющаяся в виде головной боли, тошноты, рвоты, отек диска зрительного нерва, нарушение зрения, например диплопия), парестезия, нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения.

- гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, лейкоцитоз, атипичные лимфоциты и токсикогенная зернистость гранулоцитов, лимфоцитопения, лимфаденопатия.

- боль в животе, дисфалгия, диспепсия, энтероколит, псевдомембранозный колит, диарея, вызванные токсином C. difficile, эзофагит и изъязвление пищевода, анорексия

- поражение печени, гепатит, гепатотоксичность, панкреатит

- нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия

- тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца

- полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)

- парестезии, тахикардия, перикардит, звон в ушах, миалгии, артралгии, беспокойство, состояние страха, приливы,

- увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата

- выпячивание родничка у младенцев (симптомы быстро исчезали после отмены препарата).

- воспаление в ректальной и/или генитальной области

Сообщалось, что при длительном применении тетрациклины продуцируют темно-коричневое окрашивание ткани в микропрепаратах щитовидной железы, без нарушения ее функций.

Очень редко(< 1/10,000)

- близорукость, транзиторная миопия

- эпилептические припадки

- повреждения почек, например интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия

Частота неизвестна

Устойчивое изменение цвета зубной эмали.

Поступали сообщения об обратимом и поверхностном изменении цвета постоянных зубов при применении доксициклина, но частота не может быть оценена на основании доступных данных.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к тетрациклинам и любому из компонентов препарата

- детский возраст до 8 лет

- беременность и период лактации

- порфирия

- лейкопения

- тяжелая печеночная и\или почечная недостаточность

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Лекарственные взаимодействия

Всасывание:

Молоко, молочные продукты, антациды, содержащие алюминий, кальций, магний, а также соли железа и препараты висмута могут привести к снижению всасывания доксициклина, и поэтому их не следует принимать одновременно. Аниониты (холестирамин, холестипол) следует принимать через 2 часа после приема доксилана, так как они могут ухудшать рассасывание доксициклина.

Метаболизм:

Долгосрочный прием фермент-индуцирующих препаратов, таких как карбамазепин, фенитоин, барбитуратов, примидона или рифампицина, может ускорить метаболизм доксициклина в печени и может привести к сокращению концентрации в плазме. То же самое относится и к хроническому алкоголизму.

Доксициклин может увеличить гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов.

Одновременное применение тетрациклина с оральными контрацептивами может привести к снижению их контрацептивного эффекта.

Тетрациклины могут ингибировать метаболизм секале-алкалоидов в печени, в единичных случаях возможна эрготизма со спазмами сосудов и гипоперфузией.

Доксициклин не следует использовать с другими потенциальными гепато и нефротоксическими веществами, так как они могут оказать негативное воздействие на почки.

Так как бактериостатические антибиотики могут препятствовать бактерицидному действию бета-лактамных антибиотиков, их сопутствующий прием не является полезным.

Одновременное применение доксициклина с метотрексатом может увеличить его токсичность.

Доксициклин может повысить токсическое действие иммуносупрессивного действующего агента циклоспорина.

Всасывание дигитоксина может быть уменьшено одновременным приемом тетрациклинов.

Нервно-мышечное ингибирование неполяризационными миорелаксантами (например, тубокурарином и галламином) может быть увеличено.

Одновременное применение теофиллина и тетрациклина может увеличить частоту желудочно-кишечных побочных эффектов.

Доксициклин может фальсифицировать анализ белка в моче, сахара и уробилиногена, а также выявление катехоламинов в моче.

Незадолго до, во время или после лечения акне изотретиноином доксициклин не следует использовать, так как агенты редко вызывают обратимое повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль мозга).

Коагуляция:

Тетрациклины угнетают активность протромбина плазмы и увеличивают активность антикоагулянтов. В случае одновременного применения антикоагулянтов может потребоваться снижение их дозы.

Влияние на результаты лабораторных исследований:

Результаты тестов для определения уровня глюкозы в моче могут быть ложно-положительными или ложноотрицательными, если используется проба Бенедикта или глюкозооксидазный метод.

Также могут возникать ложные повышения уровня катехоламинов в моче при определении флуоресцентным методом.

Особые указания

В случае длительного лечения при дозе более 300 мг в сутки следует проверять функцию почек и состав крови.

Пациенты должны знать, что солнечный свет или УФ-излучение может вызвать реакцию фоточувствительности при лечении тетрациклинами. Лечение следует прекратить при первом появлении эритемы на коже.

У пациентов с нарушением функции почек снижение дозы не требуется.

Использование антибиотиков иногда может привести к чрезмерному росту нечувствительных организмов, которые могут привести к суперинфекции. Следует начать соответствующее лечение.

В случае тяжелой и постоянной диареи следует учитывать псевдомембранозный колит, вызванный антибиотиками, который может быть опасным для жизни. Таким образом, прием лекарственного средства следует немедленно прекратить, и начать соответствующую терапию (например, ванкомицином). Препараты, вызывающие перистальтиику, противопоказаны.

С осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени.

Применение у детей

Как и другие тетрациклины, доксициклин образует устойчивый комплекс кальция в тканях, формирующих кости. У недоношенных детей, принимавших перорально тетрациклин в дозе 25 мг/кг массы тела, наблюдался замедленный рост малоберцовой кости, который появлялся после прекращения приема препарата.

Использование тетрациклинов во время прорезывания зубов (вторая половина беременности и период детства до 8 лет) может вызвать необратимое изменение цвета зубов (желто-серо-коричневый цвет). Этот побочный эффект наблюдался чаще при длительном лечении по сравнению с краткосрочным лечением. Также отмечалась гипоплазия зубной эмали. Применение доксициклина в этой группе пациентов противопоказано.

Тем не менее, в этой группе пациентов доксициклин может использоваться при лечении сибирской язвы или язвы из-за ингаляции.

Таблетки «Доксилан» 100 мг содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость лактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Реакция Яриша-Герксгеймера - реакция, которая возникает через несколько часов после начала лечения специфическими антибактериальными средствами больных спирохетозами, а также сифилисом, боррелиозом, менингококковым менингитом, связана с быстрым высвобождением антигенов, эндотоксинов при массовой гибели бактерий-возбудителей заболевания, что приводит к неконтролируемому иммунному ответу. Проявляется повышением температуры, ознобом, снижением артериального давления, тахикардией, тошнотой, головной болью, болью в мышцах, усугублением существовавших или появлением новых симптомов основного заболевания. Не является аллергической реакцией на введение антибиотиков - необходима дальнейшая антибиотикотерапия.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В редких случаях наблюдалась временная близорукость при лечении тетрациклинами, что может привести к нарушению безопасности при вождении автотранспорта и управлении механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных действий препарата, сильная передозировка влечет за собой повреждение печени, которое может сопровождаться панкреатитом, увеличение протромбинового времени.

Лечение: в случае пероральной передозировки следует назначить антациды или сульфат кальция и магния для связывания остатков доксициклина как невсасывающегося геклата. Промывание желудка не рекомендуется из-за появления частых побочных эффектов (например, гипоксия, аритмия сердца, перфорация желудка, ларингоспазм, электролитный дисбаланс или аспирация содержимого желудка).

Доксициклин не может быть достаточно диализован, поэтому гемо- или перитонеальный диализ неэффективен при лечении передозировки.

При введении высоких доз может возникнуть повреждение печени, сопровождающееся панкреатитом.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту