Кетотоп 100мг/2мл №5 р-р д/инъекций

Состав лекарственного препарата

Одна ампула содержит

активное вещество - кетопрофен (в пересчете на 100 % вещество) 100.0 мг,

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, этанол, спирт бензиловый, натрия метабисульфит, натрия гидроксид, натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 100 мг/2 мл

Фармакотерапевтическая группа

Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Пропионовой кислоты производные. Кетопрофен.

Код ATХ М01АЕ03

Показания к применению

Взрослые и дети старше 15 лет:

Кратковременное симптоматическое лечение:

• обострений воспалительного процесса при ревматических заболеваниях
• острой боли в пояснице (растяжение мышц, люмбаго, ишиас, фиброзит), радикулалгия
• послеоперационной боли и воспалений опорно-двигательного аппарата
• болевого синдрома при онкологических заболеваниях
• приступов почечной колики

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу к кетопрофену, аспирину или другому НПВП (указания в анамнезе на астму, бронхоспазм, крапивницу или ринит, связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты) или к любому из вспомогательных веществ
• индивидуальная повышенная чувствительность
• тяжелая сердечная недостаточность
• заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (гастрит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, указание в анамнезе на желудочно-кишечные кровотечения, образование или прободение язв)
• кровотечения (желудочно-кишечные, цереброваскулярные или другие активные кровотечения)
• склонность к кровотечениям
• выраженные нарушения функций печени или почек
• нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения, нарушения
• гемокоагуляции)
• бронхиальная астма, ринит
• геморрагический диатез
• третий триместр беременности и период лактации
• детский и подростковый возраст до 15 лет.

Необходимые меры предосторожности при применении

Нежелательные эффекты можно минимизировать путем применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока, необходимого для контроля симптомов.

Следует избегать одновременного применения кетопрофена с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в виду отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных нежелательных эффектов.Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста повышена частота нежелательных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.

Сердечно-сосудистая, почечная и печеночная недостаточность

На начальной стадии лечения должна контролироваться функция почек у пациентов с нарушением функции сердца, сердечной недостаточностью, печеночными расстройствами, циррозом и нефрозом, а также у пациентов на диуретической терапии, пациентов с хронической почечной недостаточностью, особенно если они являются пожилыми людьми. Прием кетопрофена этими пациентами может привести к снижению почечного кровотока, вызванного ингибирование простагландина, что может привести к почечным расстройствам.

Было также установлено, что НПВП обладают нефротоксичностью в различных формах и это может приводить к интерстициальному нефриту, нефротическому синдрому и почечной недостаточности.

У пациентов с аномальной функцией печени, а также, у пациентов, перенесших болезнь печени, должны периодически проверяться уровни трансаминаз, особенно при длительной терапии. Были описаны редкие случаи желтухи и гепатита у пациентов, принимающих кетопрофен.

Гиперкалиемия

Диабет или сопутствующее лечение гиперкалиемическими препаратами увеличивает риск развития гиперкалиемии. Необходимо проводить мониторинг содержания калия в сыворотке крови.

Задержка натрия и жидкости в организме

Задержка натрия и жидкости повышает риск развития отеков, артериальной гипертензии, прогрессирования сердечной недостаточности. Таким пациентам с самого начала лечения необходим тщательный контроль в случае гипертонии или сердечной недостаточности. Возможно снижение гипотензивного эффекта препаратов.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты

Следует внимательно наблюдать за состоянием пациентов с гипертензией и/или легкой и умеренной застойной сердечной недостаточностью, поскольку задержка жидкости и отеки были зарегистрированы при применении НПВП.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 и некоторых НПВП (преимущественно в высоких дозах) может вызывать некоторое повышение риска артериального тромбоза (инфаркт миокарда, инсульт). И хотя сведений о случаях развития артериальных тромбозов в связи с применением кетопрофена нет, данных для исключения такой вероятности недостаточно.

Применять кетопрофен у пациентов с неконтролированной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями можно лишь после тщательного обследования. Подобные выводы должны быть сделаны перед началом лечения пациентов с факторами риска кардиоваскулярных заболеваний (гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Сообщалось о повышенном риске артериальных тромботических осложнений у пациентов получавших НПВП (исключая аспирин) в периоперационный период (шунтирование артерий).

Нарушения со стороны дыхательной системы

У пациентов с бронхиальной астмой и хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипозом носа существует повышенный риск возникновения аллергии на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП. Кетопрофен может вызвать у них приступ астмы, бронхоспазм, особенно у лиц с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации

Кетопрофен способен вызывать тяжелые побочные реакции со стороны пищеварительного тракта в виде желудочно-кишечных язв, кровотечений и перфораций. Такие побочные реакции могут возникать у пациентов, которые принимают кетопрофен, в любые сроки после симптомов-предвестников или без них, и могут иметь фатальные последствия.

Согласно эпидемиологическим данным, прием кетопрофена может быть связан с высоким риском тяжелой желудочно-кишечной токсичности, что характерно для некоторых других НПВП, особенно при приеме высоких доз.

Риск появления серьезных желудочно-кишечных кровотечений является дозозависимым. Такие пациенты должны получать самую низкую эффективную дозу. Этим категориям пациентов, а также пациентам, получающим сопутствующую терапию препаратами, повышающими гастроинтестинальные риски, необходимо назначать гастропротекторы (мизопростол или ингибиторы протонной помпы). Кетопрофен не следует применять у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе.

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с воспалительными заболеваниями кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в анамнезе, поскольку такое назначение может осложнить течение этих заболеваний.

Пациенты с желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечения в ЖКТ). Предосторожность также требуется для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, антитромбоцитарные средства, такие как ацетилсалициловая кислота, или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, никорандил.

В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих кетопрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Системная красная волчанка и смешанное заболевание соединительной ткани

У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани возможен повышенный риск асептического менингита.

Фертильность у женщин

Применение кетопрофена может приводить к нарушениям фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, стремящимся забеременеть. В отношении женщин, испытывающих трудности с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене кетопрофена.

Кожные реакции

При применении НПВП, очень редко сообщалось о тяжелых, в некоторых случаях летальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Высокий риск возникновения этих реакций выявляли в начале курса терапии, в большинстве случаев в первый месяц лечения. Лечение следует отменить при первых проявлениях кожных высыпаниях, поражения слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности.

Пациенты с повышенной реакцией светочувствительности или фототоксичности в анамнезе должны находиться под пристальным наблюдением.

Инфекционное заболевание

В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и других НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.

Нарушения со стороны органов зрения

При возникновении нарушений со стороны органов зрения, таких как помутнение зрения и др., лечение следует незамедлительно прекратить.

Маскировка симптомов скрытых инфекций

Кетотоп® может маскировать симптомы инфекционного заболевания, которое может привести к задержке начала соответствующего лечения и тем самым осложнить течение заболевания. Это наблюдалось при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда Кетотоп® применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Риски, связанные с гиперкалиемией:

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии, например калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы конвертирующих ферментов, блокаторы рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированные), циклоспорин, такролимус и триметоприм. Начало гиперкалиемии может зависеть от наличия кофакторов. Этот риск увеличивается, если вышеуказанные лекарства назначаются одновременно.

В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

Нежелательные комбинации

Другие НПВП (включая высокие дозы салицилатов): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.

Для ацетилсалициловой кислоты речь идет о противовоспалительных дозах (≥ 1 г на прием и/или ≥ 3 г в день) и обезболивающих или жаропонижающих дозах (≥ 500 мг на прием и/или 3 г в день).

Антикоагулянты: антагонисты витамина К (например, варфарин), ингибиторы тромбина (например, дабигатран), прямые ингибиторы фактора Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан): повышенный риск кровотечения. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

Нефракционные, низкомолекулярные и родственные гепарины (в лечебных дозах и / или у пожилых людей): повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений (поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки НПВП).

В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента.

С препаратами лития: НПВП повышает концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической, в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при одновременном применении с кетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.

Метотрексат, применяемый в дозах выше 20 мг / в неделю: повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами). Между введением кетопрофена (прекращением или началом лечения) и приемом метотрексата должно пройти не менее 12 часов.

Пеметрексед (пациенты с выраженными и умеренно выраженными нарушениями почечной функции с клиренсом креатинина от 45 мл / мин до 80 мл / мин): риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа при одновременном применении с НПВП).

Комбинации, требующие осторожности

Ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении кетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствует признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.

Диуретики: острая почечная недостаточность у пациентов из группы риска (пожилые лица и / или пациенты с обезвоживанием) вследствие снижения клубочковой фильтрации (ингибирование вазодилатирующих простагландинов НПВП).

Метотрексат, применяемый в низких дозах (не более 20 мг / в неделю): повышение гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными препаратами).

Необходим еженедельный контроль гемограммы в течение первых недель одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у пациентов пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.

Пеметрексед (пациенты с нормальной функцией почек): риск повышенной токсичности пеметрекседа (снижение почечного клиренса пеметрекседа при одновременном применении с НПВП). Необходим мониторинг функции почек.

Циклоспорин и такролимус: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, особенно у пожилых пациентов. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

Тенофовир дизопроксил: риск увеличения нефротоксичности тенофовира, особенно при высоких дозах НПВП или при наличии факторов риска почечной недостаточности. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек.

Сердечные гликозиды: фармакокинетическое взаимодействие между кетопрофеном и дигоксином не было продемонстрировано. Однако рекомендуется соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут снижать функцию почек и уменьшать почечный клиренс сердечных гликозидов.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

Ацетилсалициловая кислота в антиагрегантных дозах (от 50 мг до 375 мг в день в 1 или несколько приемов): повышенный риск желудочно-кишечных и язвенных кровотечений.

Глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона в заместительной терапии): увеличение риска развития желудочно-кишечных язв и кровотечений.

Антиагреганты: повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Нефракционные, низкомолекулярные гепарины (в профилактических дозах): повышение риска развития кровотечения.

Деферазирокс: повышенный риск желудочно-кишечных и язвенных кровотечений.

Бета-блокаторы (кроме эсмолола): при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

Пентоксифиллин: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

Другие гиперкалиемические средства: риск повышенной гиперкалиемии, потенциально летальный.

Никорандил: у пациентов, получающих одновременно никорандил и НПВП, существует повышенный риск серьезных осложнений, таких как развитие желудочно-кишечных язв, перфораций и кровотечений.

Специальные предупреждения

Вспомогательные вещества

Бензиловый спирт, который является вспомогательным веществом препарата, противопоказан недоношенным, новорожденным и детям до 3 лет; побочное действие - анафилактоидные реакции. Одна ампула содержит 40 мг бензилового спирта (20 мг/мл), который может вызвать токсические и аллергические реакции у детей до 3 лет.

Препарат содержит 200 мг этанола в 1 мл – это следует учитывать при назначении лицам страдающим алкоголизмом, эпилепсией, детям, беременным и кормящим женщинам, больным с заболеваниями печени.

Препарат содержит 800 мг пропиленгликоля в ампуле, который может вызвать эффекты, подобные действию алкоголя.

В связи с содержанием натрия метабисульфит (4.0 мг), могут отмечаться серьезные аллергические реакции и бронхоспазм.

Во время беременности или лактации

Препарат Кетотоп^® раствор может назначаться при первом-втором триместре беременности только в случае, если ожидается превышение пользы от ожидаемого терапевтического эффекта над риском для матери и/или плода.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В случае возникновения головокружения, пространственной дезориентации, сонливости, расфокусированного зрения или судорог не следует вести транспорт или управлять потенциально опасными механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендуемая доза – по 100 мг (1 ампулa) Кетотоп^® внутримышечно 1-2 раза в день.

При необходимости лечение может быть дополнено использованием пероральных или наружных лекарственных форм Кетотоп^®.

Внутривенная инфузия назначается только в условиях стационара.

100-200 мг кетопрофена разводится в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводится в течение не менее 30-60 минут.

Максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг кетопрофена.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин и с хроническим заболеванием печени (со сниженным уровнем альбумина в сыворотке крови) следует уменьшить дозу кетопрофена.

Пациенты пожилого возраста

У пожилых пациентов лечение следует начать с низкой дозы кетопрофена и проводить поддерживающее лечение минимальной эффективной дозой препарата.

Предупреждение

Нельзя смешивать трамадол и кетопрофен в одном флаконе, так как образуется осадок. Флаконы для инфузии должны быть обернуты в черную бумагу или алюминиевую фольгу, так как кетопрофен чувствителен к свету.

Метод и путь введения

Для внутривенного и внутримышечного введения.

Наименьшая эффективная доза должна применяться в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов.

Длительность лечения

Длительность лечения определяется врачом, не рекомендуется продолжать лечение инъекционной формой Кетотоп® более 3-х дней.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Случаи передозировки отмечались при дозах до 2,5 г кетопрофена.

Симптомы: головная боль, головокружение, вялость, сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, рвота кровью, черный кал, нарушение сознания, угнетение дыхания, судороги, нарушение функции почек и почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Показано промывание желудка и применение активированного угля. При наличии почечной недостаточности для выведения циркулирующего кетопрофена из крови рекомендуется процедура гемодиализа.

Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата

Не следует применять двойную дозу с целью компенсации пропущенной дозы препарата.

Указание на наличие риска симптомов отмены

Не применимо

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

редко: геморрагическая анемия;

неизвестно: агранулоцитоз, тромбоцитопения, недостаточность костного мозга, нейтропения.

Нарушения со стороны иммунной системы

редко: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).

Нарушения психики

неизвестно: эмоциональная лабильность.

Нарушения со стороны нервной системы

нечасто: головная боль, головокружение, сонливость

редко: парестезии

неизвестно: судороги, дисгевзия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, головокружение, недомогание, сонливость, сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани) с соответствующей симптоматикой, как ригидность мышц затылка, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.

Нарушения со стороны органа зрения

редко: нечеткость зрения

неизвестно: ретробульбарний неврит

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

редко: шум в ушах

Нарушения со стороны сердца

неизвестно: сердечная недостаточность, отеки

Нарушения со стороны сосудов

неизвестно: артериальная гипертензия, вазодилатация

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

редко: бронхиальная астма, приступы астмы

неизвестно: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит, неспецифические аллергические реакции, одышка

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в области живота

нечасто: запор, диарея, вздутие живота, гастрит;

редко: пептическая язва, стоматит;

очень редко: панкреатит

неизвестно: обострение язвенного колита или болезни Крона, желудочно- кишечное кровотечение, перфорация, мелена, гематемезис.

Желудочно-кишечные кровотечения, особенно у пожилых пациентов, могут быть смертельными.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.

неизвестно: нарушение функции печени, желтуха

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, кожный зуд

неизвестно: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, пурпура

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

неизвестно: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, аномальные почечные функциональные тесты

Общие расстройства и нарушения в месте введения

нечасто: отеки, утомляемость

неизвестно: головная боль, нарушение вкуса

Другие

редко: увеличение веса

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта).

Форма выпуска и упаковка

По 2.0 мл разливают в ампулы шприцевого наполнения светозащитного стекла с точкой или кольцом излома.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках наносить на пачку.

Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещать в коробки из картона для потребительской тары или гофрированного.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту